ChemicalBook
English   Japanese   Germany   Korea

恩替诺特

恩替诺特, 209783-80-2, 结构式
恩替诺特
CAS号:
209783-80-2
英文名:
Entinostat
英文别名:
Rivipansel;CS-189;MS 2275;Entenot;Nsc706995;MS 275-27;entinostat;MS275;MS 275;MS275; SNDX 275;Entinostat/MS-275
中文名:
恩替诺特
中文别名:
恩替诺特;恩替诺特 (MS-275);恩替诺特ENTINOSTAT;HDAC抑制剂(ENTINOSTAT);4-((2-氨基苯基)氨甲酰)苄基氨基甲酸3-吡啶基甲基酯;N-[[4-[[(2-氨基苯基)氨基]甲酰]苯基]甲基]氨基甲酸 3-吡啶基甲基酯;MS275; MS-275; MS 2275; SNDX275; SNDX-275; SNDX 275; ENTINOSTAT
CBNumber:
CB2503893
分子式:
C21H20N4O3
分子量:
376.41
MOL File:
209783-80-2.mol

恩替诺特化学性质

熔点:
159-160 ºC
沸点:
566.7±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.315
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO: 38 mg/mL, soluble
形态:
solid
酸度系数(pKa):
11.32±0.46(Predicted)
颜色:
Pale yellow
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 week.
InChIKey:
INVTYAOGFAGBOE-UHFFFAOYSA-N
安全信息
危险品标志: Xi,T
危险类别码: 36/37/38-62-48/25-25-61
安全说明: 26-36-45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3
海关编码: 29333990

恩替诺特性质、用途与生产工艺

简介

恩替诺特是Syndax制药公司的主要候选产品,中文译名“恩替诺特”,已经在 800 名癌症患者身上研究观察实体瘤与恶性血液病的客观肿瘤反应。恩替诺特可选择性地针对与肿瘤生物学最相关的HDAC亚型,能使肿瘤细胞中失控基因的表达正常化,从而恢复对其他靶向治疗药物的灵敏度。恩替诺特因其在乳腺癌和肺癌获得的出色临床结果,正准备开展关键的 III 期临床试验。

作用机制

恩替诺特在核小体内的组蛋白乙酰化/去乙酰化中发挥重要作用,主要通过抑制组蛋白去乙酰化作用,在体内和体外促进血液和癌细胞基因的表达。恩替诺特能够诱导 p21WAF-1/CIP-1 基因的表达,而不依赖于 p53 的活性。多项体内和体外研究表明恩替诺特具有抗肿瘤活性。

发展前景

恩替诺特是一种新颖的口服 HDAC1 抑制剂,不论作为单一药剂或是与现有商业可获得的靶向治疗药物的组合,都具有安全性和有效性,使其有别于其他 HDAC 抑制剂。目前完成的临床前、Ⅰ期和Ⅱ期临床试验也都证实了本品安全性和有效性,FDA 根据其一项Ⅱ期临床试验结果指定本品为突破性治疗药物。Ⅲ期临床试验也已开始,期待后续试验进展结果,如能在Ⅲ期临床中得到预期的结果,将会解决尚未满足的临床用药需求,给大批晚期乳腺癌患者带来更多的生存获益。

生物活性

Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

靶点

TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
0.51 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.7 μM

体外研究

MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞,诱导 p21MS-275抑制HDACs,作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果,如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞,包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。

体内研究

MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性,及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用,作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性,因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。

恩替诺特 上下游产品信息

上游原料

下游产品

恩替诺特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/1946687恩替诺特
Entinostat
209783-80-2250mg3069元
2024/08/1946687恩替诺特
Entinostat
209783-80-21g11605元

恩替诺特 生产厂家

全球有 225家供应商   恩替诺特国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
南京恩德萨生物科技有限公司 025-58862853 18915922038 sales@endesachem.com 中国 591 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2922 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 94657 76
上海佰世凯化学科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6005 61
武汉永璨生物科技有限公司 17702719238 17702719238 sales@sun-shinechem.com 中国 977 64
VDM Biochemicals 0330-2528181 sales@vdmbio.com 美国 510 64
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32321 50
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 meilunui@163.com 中国 4727 58
Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd. +86057186818502 13588463833 info@sagechem.com 中国 10266 58
天津永生生物技术有限公司 022-60987737 13512258274 sales@immortalbio.com 中国 154 55
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1493 55
China Kouting Group Limited +86 (21) 5811-6473 5811-6475 sales@koutingchina.com 中国 496 60
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7552 61
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25003 65
百盛HK进出口有限公司 +86-18068513926 中国 1277 55
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2782 58
ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203 info@apexbt.com 美国 477 60
TargetMol中国(陶术生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7783 58
南京圣赛化工有限公司 025-85205967 13951876367 shengsaichem@163.com 中国 811 58
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3466 58
上海毕得医药科技股份有限公司 400-164-7117 13681763483 product02@bidepharm.com 中国 41462 60
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中国 3991 60
湖南华腾制药有限公司 400-8592883 15367835770 viola@huatengsci.com 中国 5875 58
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7295 60
上海马氏化学科技有限公司 19916721580 mafarm@126.com 中国 4308 58
杭州杰恒化工有限公司 0571-+86-571-87396432 sales@jhechem.com 中国 11481 59
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9756 58
湖北巨胜科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中国 9958 58
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中国 4456 55
AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 sales@anpharma.net 中国 4891 55
苏州市晨科生物科技有限公司 18662408853 18662408853 2120408911@qq.com 中国 898 55
上海泽涵生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 1008 55
武汉天植生物技术有限公司 18607101326 15172504745 aileen@chemfaces.com 中国 7059 55
斯派螺(武汉)药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9248 55
广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17687 55
南京维奥化工有限公司 025-87193546 18652950785 chemweiao@163.com 中国 9021 60
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中国 2317 55
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3866 58
上海源叶生物科技有限公司 021-61312847; 18021002903 3008007409@qq.com 中国 27313 60
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9923 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美国 2559 60
成都点纯科技有限公司 400-1166-196 18502815961 cdhxsj@163.com 中国 14603 60
上海瀚香生物科技有限公司 177-54423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8014 62
上海超岚化工科技中心 QQ:65489617 15618227136 info@SuperLan-chem.com 中国 7044 58
上海巢莱化工科技中心 021-2022843681 15618226720 chaolaichem@foxmail.com 中国 8752 58
北京索莱宝科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29785 68
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12306 58
中山几何生物科技有限公司 +86-13168912896 中国 253 58
滁州市科迈尔化工科技有限公司 0550-5196001 15000891977 wj520wjxby@126.com 中国 1845 55
威尔曼医药集团有限公司 027-027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中国 4011 58
苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28812 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4660 60
上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 sales@chem-mall.com 中国 10330 58
苏州贝昶生物科技有限公司 +86-18017644823 sales@betterbiochem.com 中国 325 58
上海臻励生物科技有限公司 021-16621358918; 18516310516 zhenlipharma888@163.com 中国 1997 58
武汉永璨生物科技有限公司 +86-027-6552-2453 sales@sun-shinechem.com 中国 727 58
Capot Chemical Co.,Ltd. +86-(0)57185586718 +86-13336195806 sales@capot.com 中国 29791 60
江苏艾康生物医药研发有限公司 025-66113011 18112977050 cb6@aikonchem.com 中国 15494 58
上海赫寰化工有限公司 021-60345187 13917602471 lzz841106@aliyun.com 中国 9897 58
济南药研药物化学有限公司 jnyaoyan@163.com 中国 3069 58
平湖市正远医药科技有限公司 18367600069 pinghushizy@163.com 中国 7803 58
上海凯裕医药科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中国 3250 58
上海吉至生化科技有限公司 4009004166/18616739031 18616739031 3007523370@qq.com 中国 52693 58
北京沃凯生物科技有限公司 010-010-010-62971590 18548936886 jack@oka-vip.com 中国 6897 58
苏州东南药业股份有限公司 025-86506625 13915545693 info@szsep.com 中国 64 58
南京狄尔格医药科技有限公司 025-025-51191215 18013836722 2399235533@qq.com 中国 4933 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 +86-13028896684 sales@rrkchem.com 中国 57002 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9729 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4696 58
台州市科瑞生物技术有限公司 +86-0576-88813233 +86-13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中国 1990 58
天津凯芾医药科技有限公司 18081075745 chemflowtech@sina.com 中国 1886 58
南京美韬医药科技有限公司 meitaochem@126.com meitaochem@126.com 中国 19103 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 32072 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10473 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86-0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25356 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6391 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9414 58
AFINE CHEMICALS LIMITED +86-0571-85134551 sales@afinechem.com 中国 15356 58
陕西缔都医药化工有限公司 +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 23125 58
厦门志信化学有限公司 +86-13806087780 sale@simagchem.com 中国 17365 58
湖南秉航新材料有限公司 +86-0731-85567275 13021512891 sales05@chemfish.com 中国 8281 58
河南威梯希化工科技有限公司 0371-63284658 18135795563 2885349392@qq.com 中国 10073 58
上海冬洋生物科技有限公司 0512-0512-13601744364 13601744364 chemsharker@126.com 中国 917 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9410 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3600 58
上海江格化工有限公司 15921040873 1434142450@qq.com 中国 7649 58
成都彼样生物科技有限公司 028-81700200 18108052721 2850505130@qq.com 中国 5177 58
无锡科华生物科技有限公司 0510-0510-86838766 2258830676@qq.com 中国 4542 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
广东翁江化学试剂有限公司 0751-2886766 13927870850 3001267247@qq.com 中国 9974 58
Hubei xin bonus chemical co. LTD 86-13657291602 linda@hubeijusheng.com 中国 22963 58
钟祥市耀威生物科技有限公司 15337241005 13260682861 w13260682861@qq.com 中国 2435 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
爆牛贸易重庆有限公司 +86-023-6139-8061 +86-86-13650506873 sales@chemdad.com 中国 39894 58
利翰(上海)生物科技有限公司 13918779495 sales@lihan-bio.com 中国 609 58
武汉鼎信通药业有限公司 027-59207796 13429867250 w13429867250@163.com 中国 1854 58
重庆卡兰医药有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中国 49374 58
上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9772 58
广州优南科技有限公司 020-82000279 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 4297 58
 

209783-80-2, 恩替诺特 相关搜索:

  • Entinostat
  • SNDX 275
  • Inhibitor
  • API
  • Inhibitors
  • 配体家族
  • 药靶配体
  • 精品科研试剂
  • 抑制剂
  • 化学试剂
  • 标准品
  • 日用化学品
  • 医药原料
  • 医用原料
  • 细胞生物学试剂
  • 原料药
  • 小分子抑制剂,天然产物
  • 医药原料药
  • 表观遗传学
  • 科研试剂
  • 信号转导通路激酶抑制剂
  • 恩替诺特 (MS-275)
  • MS275; MS-275; MS 2275; SNDX275; SNDX-275; SNDX 275; ENTINOSTAT
  • 4-((2-氨基苯基)氨甲酰)苄基氨基甲酸3-吡啶基甲基酯
  • HDAC抑制剂(ENTINOSTAT)
  • 恩替诺特ENTINOSTAT
  • 恩替诺特
  • N-[[4-[[(2-氨基苯基)氨基]甲酰]苯基]甲基]氨基甲酸 3-吡啶基甲基酯
  • 209783-80-2
  • Entenot
  • Rivipansel
  • MS275;MS 275
  • CS-189
  • MS275; SNDX 275
  • Entinostat USP/EP/BP
  • MS 2275
  • entinostat side effects
  • Entinostat (MS-27-275)
  • Entinostat, >=98%
  • entinostat(HDAC inhibitor)
  • N-[[4-[[(2-Aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]carbamic acid 3-pyridinylmethyl ester Entinostat (MS-275, SNDX-275)
  • Entinostat N-[[4-[[(2-Aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]carbamic acid 3-pyridinylmethyl ester
  • [4-(2-Amino-phenylcarbamoyl)-benzyl]-carbamic acid pyridin-3-ylmethyl ester
  • Entinostat (MS-275,SNDX-275)
  • MS-275 (Entinostat)
  • MS-275,Entinostat,SNDX-275
  • MS 275-27
  • (Pyridin-3-yl)Methyl 4-(2-AMinophenylcarbaMoyl)benzylcarbaMate
  • Entinostat(NSC-706995)
  • Nsc706995
  • Entinostat/MS-275
  • N-[[4-[[(2-Aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]carbamic acid 3-pyridinylmethyl ester
  • 3-pyridinylmethyl [[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]carbamate, N-(2-Aminophenyl)-4-[N-(pyridine-3ylmethoxycarbonyl)aminomethyl]benzamide
  • entinostat
  • Carbamic acid, N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-, 3-pyridinylmethyl ester
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved