CS-2388
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- CAS号:
- 1642300-52-4
- 英文名:
- KPT-8602
- 英文别名:
- CS-2388;ATG-016;ONO-7706;KPT-8602;Eltanexor;KPT-8602 (KPT 8602;Eltanexor
(KPT-8602;(E)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(pyrimidin-5-yl)acrylamide;5-Pyrimidineacetamide, α-[[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]methylene]-, (αE)-
- 中文名:
- CS-2388
- 中文别名:
- 化合物ELTANEXOR;EXPORTIN-1抑制剂(KPT-8602);(E)-3-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(嘧啶-5-基)丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB23151727
- 分子式:
- C17H10F6N6O
- 分子量:
- 428.3
- MOL File:
- 1642300-52-4.mol
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CS-2388化学性质
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沸点:
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574.4±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO
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形态:
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Solid
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酸度系数(pKa):
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13.06±0.50(Predicted)
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颜色:
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Off-white to light yellow
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CS-2388性质、用途与生产工艺
Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。
在细胞活力检测中，KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖。
KPT-8602具有口服活性，与selinexor具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微。在重复给药后，KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间。
CS-2388
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | S8397 | CS-2388
Eltanexor (KPT-8602) | 1642300-52-4 | 2mg | 1204.67元 |
| 2024/11/08 | S8397 | CS-2388
Eltanexor (KPT-8602) | 1642300-52-4 | 5mg | 2432.47元 |
1642300-52-4, CS-2388 相关搜索:
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- ONO-7706
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- KPT-8602 (KPT 8602
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(KPT-8602
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