(R)-4-羟基-2-吡咯酮是制备奥拉西坦的关键中间体。奥拉西坦属于治疗脑血管疾病的药物,是第4代益智类药物、吡咯烷酮类的衍生物。
于250mL四口烧瓶中加入水70mL、三乙胺2.5mL,搅拌均匀,降温到5~10℃。搅拌下分次加入5g的2,4-二氧吡咯啉盐酸盐,分次加入硼氢化钾2.77g。于5℃保温0.5h,升温到25℃保温1h,减压浓缩,水浴温度为80℃,浓缩至干。加入5mL甲醇融合结晶于20~25℃静置过夜,过滤,用10mL甲醇洗涤,抽干,于50℃真空干燥0.5h,得粗品3.42g,含量为83.91%(质量分数),折纯收率为69.23%。手性拆分制备(R)-4-羟基-2-吡咯酮。