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盐酸罗替戈汀

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 盐酸罗替戈汀 试剂级价格
盐酸罗替戈汀, 125572-93-2, 结构式
盐酸罗替戈汀
CAS号:
125572-93-2
英文名:
(6S)-6-(propyl-(2-thiophen-2-ylethyl)amino)tetralin-1-ol hydrochloride
英文别名:
(6S)-;CS-1395;rotigotine HCl;Rotigotina HCl;Rotigotine hydrochlo;Abametapir Impurity 22;Rotigotine hydrochloride;hydrochloride hcl powder;CEXBONHIOKGWNU-NUDVEOEASA-N;Rotigotine hydrochloride salt
中文名:
盐酸罗替戈汀
中文别名:
盐酸罗替戈汀;盐酸罗替戈汀中文同义词:盐酸罗替戈汀;[2H3]-RAC ROTIGOTINE HYDROCHLORIDE SALT;(S)-5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐
CBNumber:
CB31457147
分子式:
C19H26ClNOS
分子量:
351.93
MOL File:
125572-93-2.mol

盐酸罗替戈汀化学性质

熔点:
114-117°C
密度:
1.2g/cm3 at 20℃
蒸气压:
0-0Pa at 20-25℃
储存条件:
room temp
溶解度:
Acetone (Slightly, Heated, Sonicated), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
solid
颜色:
white to off-white
稳定性:
Hygroscopic
LogP:
3.1 at 20℃ and pH7
表面张力:
72.3mN/m at 1g/L and 20℃
安全信息
WGK Germany: 2
海关编码: 2934990002

盐酸罗替戈汀性质、用途与生产工艺

生物活性

Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

靶点

D 3 Receptor

0.71 nM (Ki)

D 2 Receptor

4-15 nM (Ki)

D 5 Receptor

4-15 nM (Ki)

D 4 Receptor

4-15 nM (Ki)

D 1 Receptor

83 nM (Ki)

α1A

176 nM (Ki)

α1B

273 nM (Ki)

α2A

338 nM (Ki)

α2B

27 nM (Ki)

5-HT 1A Receptor

30 nM (Ki)

5-HT 7 Receptor

86 nM (Ki)

体外研究

Rotigotine (N-0923) has a 10-fold selectivity for D3 (pK i 9.2) receptors compared with D2, D4 and D5 (pK i 8.5-8.0) and a 100-fold selectivity compared with D1 receptors (pK i 7.2). In functional studies, Rotigotine (N-0923) behaves as full agonist at all dopamine receptors but notably the potency for stimulation of D1 receptors is similar to that for D2 and D3 receptors (pEC 50 respectively: 9.0, 9.4-8.6, 9.7). Rotigotine (N-0923) (10 µM) decreases the number of THir neurons by 40% in primary mesencephalic cell culture. Rotigotine (0.01 µM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP + toxicity, significantly protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death, and significantly inhibits ROS production by rotenone.

体内研究

In primed rats, Rotigotine (N-0923) (0.035, 0.1 and 0.35 mg/kg) induces contralateral turning behavior in a dose dependent manner. In drug naive rats, the turning behavior induced by Rotigotine, either alone or in combination with SCH 39166, is reduced compared to primed rats.

用途 

It is a non-ergot dopamine agonist drug and is indicated for the treatment of Parkinson鈥檚 disease.

盐酸罗替戈汀 上下游产品信息

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盐酸罗替戈汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-A0007盐酸罗替戈汀
Rotigotine Hydrochloride		125572-93-250mg1500元
2024/04/30HY-A0007盐酸罗替戈汀
Rotigotine Hydrochloride		125572-93-210mM * 1mLin DMSO1650元

盐酸罗替戈汀 生产厂家

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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
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深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@rrkchem.com 中国 56070 58
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台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中国 2000 58
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成都超九八生物科技有限公司 13348960310 13348960310 3003867561@qq.com 中国 10000 58
上海相辉医药科技有限公司 021-51816796-820 13611835272 sales2@sunwaypharm.com 中国 44462 58
湖北摆渡化学有限公司 027-59106051 13627137652 1438180055@qq.com 中国 9970 58
天门恒昌化工有限公司 027-59322316 15172518801 1208480077@qq.com 中国 9899 58
武汉灵灵九生物科技有限公司 15623309010 1287744812@qq.com 中国 1657 58
天津普西唐生物医药科技有限公司 010-60605840 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中国 29778 58
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武汉英诺医药科技有限公司 +86-027-59232304 15387063101 2881924050@qq.com 中国 9915 58
湖北威德利化学试剂有限公司 13339985473 C13339985473@163.com 中国 4579 58
上海麦克林生化科技股份有限公司 021-50706066 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 29803 58
沧州康瑞医药科技有限公司 18632776803 355803330@qq.com 中国 538 58
艾吉析科技（上海）有限公司 17717235263 cindy.yang@lgcgroup.com 中国 11572 58
 

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  • (6S)-
  • (S)-6-(propyl(2-(thiophen-2-yl)ethyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol hydrochloride
  • (6S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]-1-naphthalenolhydrochloride
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