无患子苦木科(Simarubaceae)植物东革阿里(Eurycoma longifolia Jack),英文名:Ali′s Umbrella,别名:阿里之杖、东革亚里、马来参、天然的催情药、大地武士、森林之王、治百病的药等。是生长在东南亚靠近赤道的原始热带雨林中潮湿砂质土壤里的一种野生灌木植物,东革阿里的根部有多种功效,与燕窝、锡器一起并称为马来西亚三大国宝。 东革阿里提取物主要化学成分为:宽缨酮(eurycomanone)、抗氧化酶、(eurycomanol)、生物碱(eurycomalactone)、各种β-咔啉类(canthine-6-one alkaloids)物质、枯木苦味素等。宽缨酮的分子式:C20H24O9,分子量408.4,密度:1.63g/cm3,沸点:669.5℃,闪点:239.9℃,折射率:1.684,属于甾酮。东革阿里中苦木素类化合物是其主要活性成分,宽缨酮(eurycomanone,EN)是其中最具代表性的。目前在保健品、药品中的应用均为低含量或比例产品,未来为了达到更好的效果,需要更高含量的宽缨酮。
1)抗抑郁、抗疲劳、增进体能、保持旺盛精力。 2)加强人体血液循环及新陈代谢、降低心脏病、心肌梗塞风险。 3)提高自身免疫能力、抗病毒、抗疟疾、可作为抗癌和抗艾滋病的辅助治疗。 4)缓解糖尿病、高血压、痛风及风湿病等代谢类疾病症状。 5)促进人体自身分泌睾酮,促进人体肌肉增长。 6)改善性冷淡、提高中老年人性能力、延长性事时间、增加性事次数和快感、性事后快速恢复体力。 7)修复和滋补人体性腺、生殖系统、对消除前列腺炎症状效果显著。 8)提升男性精子产量、增进精子活跃度从而提高生育能力。 9)抗氧化、抗衰老、改善认知能力、降低患老年痴呆症的风险。 10)延缓更年期、产后滋补、加快子宫收缩。 11)调节内分泌系统、抗溃疡、抗过敏反应、退热、止痛、肺结核、黄疸等。
Eurycomanone (EN) significantly increased testosterone production dose-dependently at 0.1, 1.0 and 10.0 μM, but the two lower doses when combined with 3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX), the phosphodiesterase inhibitor were not significantly higher than EN or IBMX alone, except at a higher concentration. The molecular docking studies indicated EN and IBMX were binding at different sites of the enzyme. EN has no reversal of inhibition by aminoglutethimide, ketoconazole or nifedipine at the respective steroid oogenesis enzyme. The quassinoid was also non-responsive to the inhibition of oestrogen receptor by tamoxifen, but displayed improved for mestane inhibition of aromatase in reducing oestrogen production. The molecular docking studies further supported that EN and formestane bound to aromatase with similar orientations and free energy binding values.