AZD3463
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- CAS号:
- 1356962-20-3
- 英文名:
- ALK/IGF1R inhibitor
- 英文别名:
- CS-729;AZD3463;AZD-3463;AZD 3463;AZD3463 AZD-3463;ALK/IGF1R inhibitor;AZD3463;AZD3463;AZD 3463;ALK/IGF1R inhibitor USP/EP/BP;AZD3463; AZD 3463; ALK/IGF1R INHIBITOR;N-[4-(4-Amino-1-piperidinyl)-2-methoxyphenyl]-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinamine
- 中文名:
- AZD3463
- 中文别名:
- ALK/IGF1R抑制剂(AZD-3463);N-(4-(4-氨基哌啶-1-基)-2-甲氧基苯基)-5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺;N-[4-(4-氨基-1-哌啶基)-2-甲氧基苯基]-5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶胺
- CBNumber:
- CB32666595
- 分子式:
- C24H25ClN6O
- 分子量:
- 448.95
- MOL File:
- 1356962-20-3.mol
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AZD3463化学性质
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沸点:
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723.6±70.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.338±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥11.22 mg/mL in DMSO
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
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14.62±0.30(Predicted)
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颜色:
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Light green to green
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AZD3463性质、用途与生产工艺
AZD3463是一种新型的，口服有效的ALK抑制剂， K
i为0.75 nM，也等效抑制IGF1R 。
AZD-3463抑制ALK，K
i为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性，包括gatekeeper突变型L1196M，在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系，观察到同等有效作用于野生型ALK。AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系，包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK)，抑制ALK，降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK，AKT和STAT3通路，导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力，评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性，这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型，对12分之10的细胞具有抗增殖的效力，是亲本H3122细胞的4倍。
AZD-3463在体内作用于移植瘤，抑制pALK，这种作用存在剂量依赖性，导致肿瘤体积停滞（H3122）或衰退（DEL，H2228）。在体内，AZD-3463同等有效作用于突变型L1196M和野生型ALK。AZD3463在体内作用于移植瘤，抑制pALK，这种作用存在剂量依赖性，导致停滞（H3122）或衰退（DEL，H2228）。
AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，Ki为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。
| Target | Value |
IGF-1R
()
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ALK
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0.75 nM(Ki)
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AZD-3463抑制ALK，K
i
为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性，包括gatekeeper突变型L1196M，在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系，观察到同等有效作用于野生型ALK。AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系，包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK)，抑制ALK，降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK，AKT和STAT3通路，导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力，评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性，这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型，对12分之10的细胞具有抗增殖的效力，是亲本H3122细胞的4倍。
AZD-3463在体内作用于移植瘤，抑制pALK，这种作用存在剂量依赖性，导致肿瘤体积停滞（H3122）或衰退（DEL，H2228）。在体内，AZD-3463同等有效作用于突变型L1196M和野生型ALK。AZD3463在体内作用于移植瘤，抑制pALK，这种作用存在剂量依赖性，导致停滞（H3122）或衰退（DEL，H2228）。
AZD3463
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-15609 | AZD3463
AZD-3463 | 1356962-20-3 | 5mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-15609 | AZD3463
AZD-3463 | 1356962-20-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 610元 |
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- 1356962-20-3
- AZD3463 AZD-3463
- AZD3463; AZD 3463; ALK/IGF1R INHIBITOR
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- ALK/IGF1R inhibitor USP/EP/BP
- N-(4-(4-Aminopiperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl)-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine
- AZD3463;AZD3463;AZD 3463
- N-[4-(4-Amino-1-piperidinyl)-2-methoxyphenyl]-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinamine AZD3463
- 2-Pyrimidinamine, N-[4-(4-amino-1-piperidinyl)-2-methoxyphenyl]-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-
- N-[4-(4-Amino-1-piperidinyl)-2-methoxyphenyl]-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinamine
- AZD-3463
- AZD3463
- AZD 3463
- ALK/IGF1R inhibitor