夏枯草提取物性质、用途与生产工艺
夏枯草提取物为中药夏枯草果穗的水提或醇提物,主要活性成分为齐墩果酸等三萜类。具有清肝泻火,清热散结等功效。
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1萜类化合物
夏枯草中含有多种三萜类化合物,主要为齐墩果烷型、乌索烷型和羽扇豆烷型三萜。以齐墩果酸和熊果酸的含量最高。还包括:齐墩果酸甲酯、熊果酸甲酯、山楂酸甲酯、夏枯草苷A和B等。
2甾体类化合物
甾体类化合物主要有:β-谷甾醇、豆甾醇、α-菠甾醇、?7-豆甾醇及其葡萄糖苷、豆甾-7、2-二烯-3-酮和胡萝卜苷等化合物。
3苯丙素类化合物
该化合物在夏枯草属植物中的报道较少,包括顺式咖啡酸、反式咖啡酸、迷迭香酸、甲基迷迭香宁、乙基迷迭香宁等。
4黄酮类化合物
主要为黄酮、黄酮醇、花青素及其苷。如羟黄酮、芸香苷、藤黄菌素、莰菲醇、莰菲醇-3-O-葡萄糖苷、异栎素、五羟黄酮-3-O-半孔糖苷、花青素、翠雀素等。
5香豆素类化合物
伞型酮,莨菪亭和七叶苷元。
6有机酸类化合物
包括油酸、亚油酸、月桂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、硬脂酸、软脂酸、软脂酸乙酯、6,9-十八碳二烯酸、硬脂酸、油酸、花生油酸和辣木子油酸等。
7挥发油类成分
包括1,8-桉油精、蒎烯、月桂烯、乙酸芳樟酯、α-水芹烯及芳樟醇,其中1,8-桉油精、β-蒎烯占总挥发油含量60%以上。
8糖类
夏枯草中含有游离的单糖、双糖和多糖。如多聚糖夏枯草皂苷、蔗糖、甘露醇、葡萄糖、果糖、阿拉伯糖、木糖和鼠李糖。
9其他
夏枯草中尚含有维生素A、B1、C、K,水溶性无机盐(68%是氯化钾),生物碱,树脂,苦味质,脂肪油等。
基源:唇形科植物夏枯草PrunellavulgarisL.
别名:麦穗夏枯草、铁线夏枯草、麦夏枯、灯笼头、羊肠菜、铁色草、棒槌草(云南),棒头花(河北),榔头草(江苏),锣锤草(湖南),金疮小草(四川),毛虫药(广西),夏枯菜(藏语)。
药用部位:果穗
生境分布:生于海拔高可达3000m的和荒坡草地、溪边及路旁等湿润地上。分布于陕西、甘肃、新疆、河南、湖北、湖南、江西、浙江、福建、台湾、广东、广西及西南。欧洲各地、北非、原苏联西伯利亚、西亚、印度、巴基斯坦、尼泊尔、不丹均广泛分布,澳大利亚及北美洲亦偶见。
产地:药材主产于安徽、江苏、浙江、山东。
植物形态:多年生草本;根茎匍匐,在节上生须根。茎高20~30cm,上升,下部伏地,自基部多分枝,紫红色。茎叶卵状长圆形或卵圆形,大小不等,长1.5~6cm,宽0.7~2.5cm,先端钝,基部圆形、截形至宽楔形,下延至叶柄成狭翅,边缘具不明显的波状齿或近全缘;花序下方的一对苞叶似茎叶,近卵圆形。轮伞花序密集组成顶生长2~4cm的穗状花序,每一轮伞花序下承以苞片,苞片宽心形,长约7mm,宽约11mm,边缘有毛,浅紫色;花萼钟形,连齿长约10mm,2唇形,上唇近扁圆形,先端具3个不明显的短齿,下唇较狭,2深裂,尖头微刺状;花冠紫、蓝紫或红紫色,长约13mm,内面约近基部1/3处具鳞毛环;冠檐2唇形,上唇近圆形,多少呈盔状,下唇3裂,中裂片先端边缘具流苏状小裂片,侧裂片细小;雄蕊4,前对花丝先端2裂,后1裂片能育,具花药,另1裂片钻形,后对花丝的不育裂片微呈瘤状突起。小坚果黄褐色,长圆状卵珠形,长1.8mm,宽约0.9mm,微具沟纹。花期4~6月,果期7~10月。
采收加工:夏季果穗呈棕红色时采收,除去杂质,晒干。取原药材,除去杂质及残留的柄或叶,筛去灰屑,穗长者切段。
![夏枯草](/NewsImg/2015-05-13/201551314383857064.jpg)
图1为夏枯草
1.中药药理
本草记载:夏枯草,《本经》列下品,载:“主寒热瘰疠。
性味与归经:辛、苦,寒。归肝、胆经。
功能与主治:清肝泻火,明目,散结消肿。用于目赤肿痛,目珠夜痛,头痛眩晕,瘰疬,瘿瘤,乳痈,乳癖,乳房胀痛。
使用注意:脾胃虚弱者慎用
2.现代药理研究
抗肿瘤
研究涉及多方面:抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、对肿瘤细胞侵袭能力的研究。夏枯草能够抑制多种癌细胞增殖;JNK和Akt通路的作用;影响肿瘤细胞的细胞周期;下调bcl-2,上调bax;能够增加肿瘤细胞的侵袭能力。对小鼠肉瘤S180、小鼠子宫颈癌U14有抑制作用。水煎剂能抑制艾氏腹水癌的生长。
降压作用
对去甲肾上腺素引起的血管收缩有对抗作用。具有舒张血管、降低血压的作用。夏枯草提取物可能通过降低血管紧张素Ⅱ含量和升高一氧化氮(NO)含量来发挥对SHIR大鼠的降压作用。
降血糖作用
水提物能降低正常及四氧嘧啶糖尿病ICR小鼠餐后高血糖。
抑菌作用
不同溶剂提取物对供试菌种的抑菌效果为乙酸乙酯>正丁醇>无水乙醇>水。乙酸乙酯提取物对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌最小抑菌浓度2.5mg/mL,对大肠杆菌、根霉的最小抑菌浓度5.0mg/mL,对曲霉最小抑菌浓度10.0mg/mL,夏枯草提取物对青霉抑菌效果不明显。
抗氧化作用
夏枯草提取物具有良好的抗氧化性。不同溶剂提取物及BHT清除DPPH·的能力高低次序为乙酸乙酯提取物>正丁醇提取物>BHT>水提物,清除·OH的能力高低次序为BHT>乙酸乙酯提取物>正丁醇提取物>水提物,清除O2-·的能力高低次序为乙酸乙酯提取物>水提物>BHT>正丁醇提取物,还原力高低次序为BHT>乙酸乙酯提取物>正丁醇提取物>水提物。夏枯草乙酸乙酯提取物具有较强的抗氧化活性。
调节免疫作用
夏枯草提取物可通过上调基因转录水平而增强小鼠的细胞免疫功能。
保肝作用
夏枯草对四氯化碳致小鼠急性肝损伤有一定的保护作用,与联苯双酯比较无显著差别。
其他
夏枯草还有镇咳祛痰、抑制眼眶成纤维细胞增生、防止大鼠尿草酸钙结石形成及降血脂、抗氧化、镇静、催眠、抗抑郁等作用。
1.以芦丁含量为指标,采用65%乙醇提取夏枯草2次,每次2h,溶媒用量为药材的12倍量的正交试验法,提取工艺其芦丁的提取率最高(2.318%)。
2.以齐墩果酸含量为指标,采用正交实验,最佳提取条件为乙醇浓度90%,用量20倍,时间40min。结论优选夏枯草提取工艺稳定、可行。
照高效液相色谱法(附录ⅥD)测定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.1%三氟乙酸溶液(42:58)为流动相;检测波长为:330nm。理论板数按迷迭香酸峰计算应不低于6000。
对照品溶液的制备取迷迭香酸对照品适量,精密称定,加稀乙醇制成每1m1含0.5mg的溶液,即得。
供试品溶液的制备取本品粉末(过二号筛)约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入稀乙醇50ml,超声处理(功率90W,频率59kHz)30分钟,放冷,再称定重量,用稀乙醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5ul,注入液相色谱议,测定,即得。
本品按干燥品计算,含迷迭香酸(C18H16O8)不得少于0.20%。
显微鉴别
粉末:深棕色。①异形细胞表面观细胞延长,垂周壁深波状弯曲,直径31~57μm,长约至121μm,壁厚2~7μm,胞腔含淡黄色或黄棕色物。②非腺毛完整者1~14细胞,单细胞者多见,呈三角锥形,长16~54μm,多细胞者常有一个或几个细胞收缩,长约至2075μm,直径11~138μm,基部扩大至175μm,壁厚2~11μm,有的胞腔内含黄色物。③腺毛头部类长圆形而扁,1~2细胞,胞腔内充满黄色分泌物,柄部1~2细胞。④腺鳞顶面观头部类圆形,4细胞,直径32~62μm,内含黄色分泌物,角质层与分泌细胞间距较大。⑤中果皮石细胞表面观类长方形或类方形,垂周壁波状弯曲,壁厚5~13μm,胞腔星状分枝,有的含黄色物;内果皮石细胞壁深波状弯曲,厚3~5μm,胞腔充满黄色物。⑥果皮薄壁细胞表面观类多角形,壁薄,内含较多砂晶,直径约2μm。⑦种皮细胞表面观类长多角形,壁具细密弧形条网状增厚。⑧苞片表皮表面观细胞类多角形,垂周壁薄,表面有细密角质条纹;有的细胞含黄色或黄棕色物,表面角质纹理不明显。气孔长圆形,副卫细胞2个,直轴式。⑨脂肪油滴,存在于子叶细胞中或散在。
理化鉴别
取本品粉末2.5g,加70%乙醇30rnl,超声处理30分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加乙醇5ml使溶解,作为供试品溶液。另取迷迭香酸对照品,加乙醇制成每1ml含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照《薄层色谱法检验标准操作程序》(附录ⅥB)试验,吸取供试品溶液2μl、对照品溶液5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷一乙酸乙酯一异丙醇-甲酸(15:3:3.5:0.5)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
本品呈圆柱形,略扁,长1.5~8cm,直径0.8~1.5cm;淡棕色至棕红色。全穗由数轮至10数轮宿萼与苞片组成,每轮有对生苞片2片,呈扇形,先端尖尾状,脉纹明显,外表面有白毛。每一苞片内有花3朵,花冠多已脱落,宿萼二唇形,内有小坚果4枚,卵圆形,棕色,尖端有白色突起。体轻。气微,味淡。
![夏枯草药材](/NewsImg/2015-05-13/20155131441569886.jpg)
图2为夏枯草药材
宜温和湿润气候,能耐寒。以向阳、排水良好的肥沃砂质壤土为佳。用种子繁殖,8~9月秋播,3~4月春播,多用条播。按行距30cm开浅沟,将种子拌入草木灰后匀撒于沟内,每亩用种量0.5kg。播后覆薄土,保持土壤潮湿。出苗后结合松土除草,逐次间苗,拔除过于稠密的幼苗,并用人畜粪水追施1~2次。也可在早春挖出老株,进行分株繁殖。栽种3~4年后应易地另栽。
4.癌症治疗
治疗甲状腺癌——夏枯草、首乌藤各20g,生牡蛎30g,黄药子9g,郁金、石菖蒲、沙参各15g,柴胡、三棱、莪术各10g,水煎服,每日1剂。
治疗鼻咽癌——牛黄0.3g,夏枯草30g。夏枯草煎水去渣,冲服牛黄,每日1剂。
治疗喉癌——夏枯草50g,金刚藤125g,每日1剂,煎水分2次服。
治疗食管癌——夏枯草、半边莲各30g,天南星15g,乌梅12g,延胡索、黑矾各9g,水煎煮,制成煎剂500ml后,加卤水70ml,混合均匀。口服,每次10ml,每日3次。
其他癌症:乳腺癌、肝癌、肠癌、大肠癌、子宫颈癌等。
5。其他疾病应用
治疗甲状腺疾病:夏枯草治疗亚急性甲状腺炎、甲状腺肿等疗效显著,尤其在改善甲状腺肿大方面有明显优势。
治疗乳腺疾病:近年来,应用夏枯草治疗乳腺增生研究很多,且疗效显著,对男性乳腺异常发育症亦有确切疗效。
治疗高血压:夏枯草的降血压作用已被众多研究证实,最著名的三草汤(夏枯草、益母草、车前草),近年来临床研究亦不少。用夏枯草口服液可治疗肝郁化火型高血压患者。
治疗皮肤病:近年来有报道将夏枯草用于治疗皮肤病,如荨麻疹、痤疮及外用治疣等,取得较好效果。
治疗眼病:夏枯草素有明目之用,近年来应用夏枯草治疗眼病疗效确切。用夏枯草膏可治疗原发性开角型青光眼。
夏枯草提取物
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