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吉法匹生

功效作用 生物活性 靶点 吉法匹生 试剂级价格
吉法匹生, 1015787-98-0, 结构式
吉法匹生
CAS号:
1015787-98-0
英文名:
Gefapixant
英文别名:
Gefapixant;MK-7264;MK7264;MK 7264;CS-2846;EOS-6104;EOS-61047;RO-4926219;Gefapixant(AF-219;Gefapixant (MK-7264)
中文名:
吉法匹生
中文别名:
吉法匹生;格法皮克斯;吉法匹生杂质;化合物GEFAPIXANT;AF-219或MK-7264;5-((2,4-二氨基嘧啶-5-基)氧基)-4-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺;5-[(2,4-二氨基-5-嘧啶基)氧基]-4-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺
CBNumber:
CB42596673
分子式:
C14H19N5O4S
分子量:
353.4
MOL File:
1015787-98-0.mol

吉法匹生化学性质

沸点:
606.3±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.391±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:38.0(Max Conc. mg/mL);107.53(Max Conc. mM)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
9.90±0.60(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

吉法匹生性质、用途与生产工艺

功效作用

吉法匹生是一种选择性P2X3受体拮抗剂，通过口服给药。其中，P2X3受体可与（在炎症条件下）释放自呼吸道粘膜细胞的ATP结合，激活迷走神经C并引起咳嗽反应。吉法匹生可通过拮抗P2X3来阻断ATP信号传导，以抑制感觉神经的激活，从而缓解咳嗽。
吉法匹生的原研为Roche，后者于2009年将该药物的开发权益授予Afferent。2016年，MSD通过收购Afferent将吉法匹生纳入麾下。2022-01-20，MSD的柠檬酸吉法匹生片（リフヌア錠®/Lyfnua®）在日本获批，用于治疗难治性慢性咳嗽。
目前，吉法匹生还处于针对骨关节炎、间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征、特发性肺纤维化和乙酰甲胆碱高反应性哮喘等4种适应症的开发中。

生物活性

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。

靶点

TargetValue
hP2X3
(Cell-free assay) 		30 nM
hP2X2/3
(Cell-free assay) 		100-250 nM

生产方法 

默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。
枸橼酸吉法匹生 合成路线图

生产方法 

默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。
枸橼酸吉法匹生 合成路线图

吉法匹生 上下游产品信息

上游原料

4-甲氧基-2-(1-甲基乙基)-苯酚 2,4-二氨基嘧啶 氯磺酸 甲氧基苯酚 磺酰胺

下游产品

吉法匹生 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/11XW101578798001试剂Gefapixant
Gefapixant		50mg4583元
2024/11/08HY-101588Gefapixant1 mg500元

吉法匹生 生产厂家

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天津掌心医药科技有限公司 022-28219283 18522293726 linda_zxyy@163.com 中国 41 58
安庆百谊生物科技有限公司 0556-5032306 18917961636 wtx@bayeebio.com 中国 262 61
天津莱诺贝德科技有限公司 022-87899851 18522914591 hzauzhangchao@163.com 中国 86 58
南京先景医药科技有限公司 025-52760886 13073455575 309444290@qq.com 中国 438 58
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嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9512 66
武汉永璨生物科技有限公司 17702719238 17702719238 sales@sun-shinechem.com 中国 985 64
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中国 19182 64
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苏州鹏旭医药科技有限公司 15850786624 sales@cqpharm.com 中国 88 58
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上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8011 62
成都同创源医药科技有限公司 028-83379370 13880556291 tcy@tcypharm.com 中国 6272 58
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成都新弘材料科技有限公司 010-88886666-01 13112345678 loyson@tcypharm.com 中国 595 55
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范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9729 58
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上海传芊化工科技中心 15869524721 3525679403@qq.com 中国 4320 58
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成都超九八生物科技有限公司 13348960310 13348960310 3003867561@qq.com 中国 10011 58
奥默生物技术（上海）有限公司 021-50967598 02150967598 sales@abmole.cn 中国 4494 58
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深圳市凯米克生物科技有限公司 18964309092 18964309092 2769493375@qq.com 中国 2634 58
深圳市江川医药技术有限公司 0755-66853366; 13670046396 ORDERS@QCSRM.COM 中国 24342 58
湖北科乐精细化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中国 7890 58
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海欣（武汉）生物医药有限公司 15527257315 hulun12343@163.com 中国 328 58
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河南赢创生物科技有限公司 17837010661 2224986086@qq.com 中国 4788 58
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台州开创生物医药有限公司 +86-0576-88827176 +86-18906581668 post@creatingchemical.com 中国 229 58
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百益化学（连云港）有限公司 18552648286 dajingsheng@126.com 中国 372 58
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上海杰瑞兴生物医药科技有限公司 17721492509 643638326@qq.com 中国 5345 58
湖北凯隆生物科技有限公司 19526384105 3671394075@qq.com 中国 2864 58
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銳迪國際科技有限公司 18024082417 market@ubiochem.com 中国 9266 58
哈尔滨浩克新材料有限公司 18646366731 280028727@qq.com 中国 49 58
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Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd +8613720134139 orders@jknbiochem.com 中国 5221 58
Aladdin Scientific +1-+1(833)-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57505 58
Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd +86-0533-2185556 +8617865335152 Mandy@hangyubiotech.com 中国 10986 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8467 58
TargetMol Chemicals Inc. support@targetmol.com 美国 38631 58
台州市裕欣生物科技有限公司 +86-576-88902229;+86-0576-88902229 +8613968687450 yuxin@yuxchem.com 中国 167 58
Hebei Miaoyin Technology Co.,Ltd +86-17367732028 +86-17367732028 kathy@hbyinsheng.com 中国 3512 58
 

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  • Benzenesulfonamide, 5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)-
  • 5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)Benzenesulfonamide
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