康奈非尼
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- CAS号:
- 1269440-17-6
- 英文名:
- Encorafenib (LGX818)
- 英文别名:
- Encorafenib;LGX818;LGX-818;LGX 818;CS-1037;NSC4820;NSC 4820;NSC-4820;LGX818, >=98%;LGX818, Encorafenib
- 中文名:
- 康奈非尼
- 中文别名:
- 康奈非尼;恩拉非尼;恩考替尼;恩科拉非尼;恩哥拉非尼;BRAFV600E抑制剂(LGX818);(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯;(S)-(1-((4-(3-(5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基)-1-异丙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)丙烷-2-基)氨基甲酸甲酯;(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯;(S)-甲基 (1-((4-(3-(5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基)-1-异丙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)丙-2-基)氨基甲酸酯
- CBNumber:
- CB42668617
- 分子式:
- C22H27ClFN7O4S
- 分子量:
- 540.01
- MOL File:
- 1269440-17-6.mol
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康奈非尼化学性质
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熔点:
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184-185°C
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密度:
-
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
5.94±0.10(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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康奈非尼性质、用途与生产工艺
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。
在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。
LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
Target | Value |
B-Raf (V600E)
()
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LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。
在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。
康奈非尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15605 | 康奈非尼 Encorafenib | 1269440-17-6 | 1mg | 350元 |
2024/08/19 | HY-15605 | 康奈非尼 Encorafenib | 1269440-17-6 | 5mg | 900元 |
康奈非尼
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1269440-17-6, 康奈非尼 相关搜索:
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- Encorafenib (LGX818) USP/EP/BP
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- LGX818; LGX-818; LGX 818; ENCORAFENIB.
- ENCORAFENIB;LGX818; LGX-818
- LGX 818; LGX-818;LGX818
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- CS-1037
- LGX818, Encorafenib
- LGX818, >=98%
- LGX 818 (S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
- Carbamic acid, N-[(1S)-2-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-[(methylsulfonyl)amino]phenyl]-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyrimidinyl]amino]-1-methylethyl]-, methyl ester
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