Encorafenib (LGX818)

Encorafenib (LGX818) Struktur
1269440-17-6
CAS-Nr.
1269440-17-6
Englisch Name:
Encorafenib (LGX818)
Synonyma:
Encorafenib;LGX818;LGX-818;LGX 818;CS-1037;NSC4820;NSC 4820;NSC-4820;LGX818, >=98%;LGX818, Encorafenib
CBNumber:
CB42668617
Summenformel:
C22H27ClFN7O4S
Molgewicht:
540.01
MOL-Datei:
1269440-17-6.mol

Encorafenib (LGX818) Eigenschaften

Schmelzpunkt:
184-185°C
Dichte
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
Löslichkeit
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
pka
5.94±0.10(Predicted)
Aggregatzustand
Solid
Farbe
White to Off-White
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

Encorafenib (LGX818) Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Encorafenib (LGX818) is a new-generation BRAF inhibitor that is under evaluation in clinical trials. However, the underlying mechanism remains to be elucidated. Here we show that LGX818 potently decreased ERK phosphorylation and inhibited proliferation in BRAFV600E melanoma cell lines. Moreover, LGX818 downregulated CyclinD1 in a glycogen synthase kinase 3β-independent manner and induced cell cycle arrest in the G1 phase.

Verwenden

LGX 818 is potent and selective BRAFV600E kinase inhibitor and can be used for the treatment of proliferative diseases such as solid tumor diseases.

Trademarks

Braftovi

Biologische Aktivität

Encorafenib (LGX818) is a highly potent RAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing B-RAF(V600E) with EC50 of 4 nM. Phase 3.

Clinical Use

Encorafenib (LGX818) is a new-generation BRAF inhibitor. It is currently under investigation in clinical trials for the treatment of BRAF mutant metastatic melanoma patients . LGX818 induces sustained mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway inhibition and has selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing BRAFV600E. However, the mechanism by which LGX818 suppresses BRAF mutant melanoma cell proliferation has not been thoroughly investigated.

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  • LGX 818
  • LGX-818
  • (S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
  • Encorafenib (LGX818)
  • Carbamic acid, N-[(1S)-2-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-[(methylsulfonyl)amino]phenyl]-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyrimidinyl]amino]-1-methylethyl]-, methyl ester
  • LGX 818 (S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
  • LGX818, >=98%
  • LGX818, Encorafenib
  • CS-1037
  • methyl N-[(2S)-1-({4-[3-(5-chloro-2-fluoro-3-methanesulfonamidophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl}amino)propan-2-yl]carbamate
  • LGX 818; LGX-818;LGX818
  • ENCORAFENIB;LGX818; LGX-818
  • LGX818; LGX-818; LGX 818; ENCORAFENIB.
  • methyl (S)-(1-((4-(3-(5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl)-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrimidin-2-yl)amino)propan-2-yl)carbamate
  • Encorafenib (LGX818) USP/EP/BP
  • Methyl N-[(2s)-1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methanesulfonamido)phenyl]-1-propan-2-ylpyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
  • NSC 4820
  • NSC4820
  • NSC-4820
  • LGX818
  • Encorafenib
  • Cymoxanil Impurity 3
  • 1269440-17-6
  • C22H27ClFN7O4S
  • Inhibitors
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