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W-54011

用途 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 W-54011 试剂级价格
W-54011, 405098-33-1, 结构式
W-54011
CAS号:
405098-33-1
英文名:
N-[[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]METHYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-7-METHOXY-N-[4-(1-METHYLETHYL)PHENYL]-1-NAPHTHALENECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
英文别名:
W-54011;CS-2062;C5a Receptor Antagonist, W-54011;N-{[4-(diMethylaMino)phenyl]Methyl}-7-Methoxy-N-[4-(propan-2-yl)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxaMide hydrochloride;N-[[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]METHYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-7-METHOXY-N-[4-(1-METHYLETHYL)PHENYL]-1-NAPHTHALENECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;N-[[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]METHYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-7-METHOXY-N-[4-(1-METHYLETHYL)PHENYL]-1-NAPHTHALENECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;chemotaxis,inhibit,orally,W-54011,mobilization,anaphylatoxin,ROS,Reactive Oxygen Species,Ca2+,C5a,neutrophils,Inhibitor,Complement System,W54011,inflammatory,W 54011
中文名:
W-54011
中文别名:
化合物W-54011;化合物 T17250;W 54011,C5A受体拮抗剂;N-(4-(二甲氨基)苄基)-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-甲酰胺盐酸盐
CBNumber:
CB4268080
分子式:
C30H37ClN2O2
分子量:
493.08
MOL File:
405098-33-1.mol

W-54011化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 30 mg/mL; DMSO: 30 mg/mL; Ethanol: 3 mg/mL
形态:
White powder solid.
颜色:
White to light yellow
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

W-54011性质、用途与生产工艺

用途

W-54011是一种有效的口服非肽C5a受体拮抗剂。

生物活性

W-54011 是一种有效的，具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员，趋化性和 ROS 的生成，IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

靶点

Ki: 2.2 nM (C5a)sup>[1]
IC50: 3.1 nM (Ca 2+ mobilization,), 2.7 nM (Chemotaxis), and 1.6 nM (ROS)

体外研究

In C5a-induced intracellular Ca 2+ mobilization assay with human neutrophils, W-54011 does not show agonistic activity at up to 10 μM and shifts rightward the concentration-response curves to C5a without depressing the maximal responses, indicating that W-54011 is a full antagonist. At concentrations up to 10 μM, W-54011 does not affect Ca2+ mobilization stimulated with sub-maximally effective concentrations of fMLP (1 nM), plateletactivating factor (0.3 nM), and IL-8 (0.1 nM). This result demonstrates that W-54011 is highly specific for C5a receptor.

体内研究

W-54011 (3-30 mg/kg; oral administration; for 4 hours; male mongolian gerbils) treatment inhibited C5a-induced neutropenia in a dose-dependent manner in gerbils.
The species selectivity of W-54011 is examined in rhC5a-induced intracellular Ca 2+ mobilization of neutrophils in various species. The W-54011 is able to inhibit the response in cynomolgus monkeys and gerbils with IC 50 values of 1.7 nM and 3.2 nM, respectively, but not in mice, rats, guinea pigs, rabbits, and dogs.

Animal Model: Male mongolian gerbils (6-12 weeks) injected with rhC5a
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration; for 4 hours
Result: Inhibited C5a-induced neutropenia in a dose-dependent manner.

W-54011 上下游产品信息

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W-54011 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-16992AW-54011
W-54011		405098-33-11mg690元
2024/08/19HY-16992AW-54011
W-54011		405098-33-15mg1400元

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