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LCH-7749944

LCH-7749944, 796888-12-5, 结构式
LCH-7749944
CAS号:
796888-12-5
英文名:
LCH-7749944
英文别名:
GNF-PF-2356;LCH-7749944;LCH-7749944, GNF-PF-2356;N2-(3-Methoxyphenyl)-N4-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)quinazoline-2,4-diamine;2,4-Quinazolinediamine, N2-(3-methoxyphenyl)-N4-[(tetrahydro-2-furanyl)methyl]-;proliferation,cells,Inhibitor,c-Src,EGFR,inhibit,gastric,Apoptosis,LCH-7749944,PAK,cancer,PAK4,human,LCH7749944,p21 activated kinases,cyclin,LCH 7749944
中文名:
LCH-7749944
中文别名:
化合物LCH-7749944;N2-(3-甲氧基苯基)-N4-((四氢呋喃-2-基)甲基)喹唑啉-2,4-二胺
CBNumber:
CB42731092
分子式:
C20H22N4O2
分子量:
350.41
MOL File:
796888-12-5.mol

LCH-7749944化学性质

沸点:
580.0±58.0 °C(Predicted)
密度:
1.272±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
DMSO: 250 mg/mL (713.45 mM)
酸度系数(pKa):
7.68±0.30(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to off-white
安全信息

LCH-7749944性质、用途与生产工艺

生物活性

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。

靶点

PAK4

14.93 μM (IC 50 )

体外研究

LCH-7749944 (GNF-PF-2356; 5-50 μM; 24 hours) inhibits the proliferation of MKN-1, BGC823, SGC7901 and MGC803 cells in a concentration dependent manner.
LCH-7749944 (5-20 μM; 12-48 hours) induces apoptosis of SGC7901 cells.
LCH-7749944 (5-20 μM; 12-48 hours) prominently induces a dose-dependent increase in the percentage of cells in G1 phase and decrease in S phase.
LCH-7749944 (5-30 μM; 24 hours) dramatically decreases levels of phosphoPAK4, phospho-c-Src, phospho-EGFR and cyclin D1 protein expression in a dose-dependent manner.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: MKN-1, BGC823, SGC7901 and MGC803 human gastric cancer cells
Concentration: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited the proliferation of MKN-1, BGC823, SGC7901 and MGC803 cells in a concentration dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line: SGC7901 cells
Concentration: 5, 10, 20 μM
Incubation Time: 12, 24, 48 hours
Result: Induced apoptosis of SGC7901 cells.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: SGC7901 cells
Concentration: 5, 10, 20 μM
Incubation Time: 12, 24, 48 hours
Result: Prominently induced a dose-dependent increase in the percentage of cells in G1 phase and decrease in S phase.

Western Blot Analysis

Cell Line: SGC7901 cells
Concentration: 5, 10, 20, 30 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Dramatically decreased levels of phosphoPAK4, phospho-c-Src, phospho-EGFR and cyclin D1 protein expression in a dose-dependent manner.

LCH-7749944 上下游产品信息

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LCH-7749944 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-125035LCH-7749944
LCH-7749944
796888-12-55mg1980元
2024/11/08HY-125035LCH-7749944
LCH-7749944
796888-12-510mM * 1mLin DMSO2178元

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