利达脒
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- CAS号:
- 66871-56-5
- 英文名:
- UREA, N-(2,6-DIMETHYLPHENYL)-N'-[IMINO(METHYLAMINO)METHYL]-
- 英文别名:
- Smodin;Lidarral;WHR-1142A;Lidamidine;Lidamidina;Lidamidinum;Lidamidine [inn];Adagrasib Impurity 7;Lidamidinum [inn-latin];Lidamidina [inn-spanish]
- 中文名:
- 利达脒
- 中文别名:
- 利达脒;甲苯脒脲;化合物 T25719;N-(2,6-二甲苯基)-N'-[亚胺(甲氨基)甲基]脲
- CBNumber:
- CB4281850
- 分子式:
- C11H16N4O
- 分子量:
- 220.27
- MOL File:
- 66871-56-5.mol
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利达脒化学性质
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), Dichloromethane (Slightly), DMSO (Slightly, Heated)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Light Yellow
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利达脒性质、用途与生产工艺
化学性质
盐酸利达脒(Lidamidine Hydrochloride):C11H16N4O?HCl。[65009-35-0]。
白色粉末,熔点194~197℃。UV最大吸收(水):262,271nm(ε626,524)。25℃时的溶解度(mg/ml):水153.55,甲醇297.94,乙醇88.55,氯仿4.62,己烷0.01。急性毒性LD
50雄小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):260,267,160口服。急性毒性LD
50小鼠(mg/kg):56静脉注射。
用途
高效止泻药,以抑制肠道分泌为主,并兼有抑制肠道运动作用。用于大肠炎、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎与溃疡性直肠炎引起的慢性腹泻或暴发型腹泻,胃肠道运动障碍或癌症所致腹泻及糖尿病腹泻等。
生产方法
方法1:2,6-二甲基-N-烷氧羰基苯胺和游离甲基胍(经硫酸甲基胍而来)在氢氧化钠作用下反应,即得利达脒。
方法2:122.1g(0.5mo1)硫酸甲基胍悬浮于750ml四氢呋喃,加入80.0g(1.0mo1)50%氢氧化钠水溶液,搅拌1h。加入50.0g固体无水硫酸钠,再搅拌0.5h。在快速搅拌下,滴加73.5g(0.5mo1)异氰酸(2,6-二甲基苯酯)在200ml四氢呋喃的溶液,搅拌过夜。过滤,滤液减压浓缩。剩余物用约1L水稀释,过滤出不溶的固体,并用水彻底洗涤。该固体溶于甲醇,用无水硫酸钠干燥。过滤,滤液用饱和氯化氢的甲醇溶液酸化。减压浓缩,剩余物磨细,用乙醚浸渍。过滤出固体,用乙醚洗,真空80℃干燥2h,得114.2g盐酸利达脒,收率89%,熔点194~196℃。
方法3:异氰酸(2,6-二甲基苯酯)和S-甲基异硫脲在苛性钠作用下,反应得到的产物再和甲胺反应,即得到利达脒。
利达脒
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