RP6530
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- CAS号:
- 1639417-53-0
- 英文名:
- Tenalisib
- 英文别名:
- RP6530;Tenalisib;RP6530, Tenalisib;Tenalisib (RP6530);RP-6530; RP 6530; RP6530;Tenalisib (Synonyms: RP6530);Tenalisib,RP 6530,PI3K,Phosphoinositide 3-kinase,RP-6530,Inhibitor,inhibit;(S)-2-(1-((9H-Purin-6-yl)amino)propyl)-3-(3-fluorophenyl)-4H-chromen-4-one;4H-1-Benzopyran-4-one, 3-(3-fluorophenyl)-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-
- 中文名:
- RP6530
- 中文别名:
- 化合物TENALISIB;PI3KΔ和PI3KΓ抑制剂(TENALISIB);(S)-2-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮
- CBNumber:
- CB43054293
- 分子式:
- C23H18FN5O2
- 分子量:
- 415.42
- MOL File:
- 1639417-53-0.mol
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RP6530化学性质
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沸点:
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706.1±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO : ≥ 100 mg/mL (240.72 mM)
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形态:
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Solid
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酸度系数(pKa):
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10.06±0.10(Predicted)
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颜色:
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White to off-white
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RP6530性质、用途与生产工艺
Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
| Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay)
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24.5 nM
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PI3Kγ
(Cell-free assay)
|
33.2 nM
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RP6530是一种特异的双重PI3K δ/γ抑制剂，对其选择性比对其他PI3K亚型和245种激酶高数倍。RP6530在永生化B细胞淋巴瘤细胞（Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1）中，浓度依赖性地抑制其细胞生长。其细胞生长抑制作用在DLBCL细胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更为突出：RP6530对其细胞活力的减少通常还伴随着对pAKT的抑制，EC50分别为6和70 nM。对患者来源的原代细胞处理以4 µM RP6530将导致细胞死亡的增多。RP6530的处理对细胞早期凋亡没有影响。RP6530在卵巢癌细胞中对癌症干细胞具有有效的抑制作用。对MM-1S和MM1-R细胞处理以1 μM RP6530，导致其细胞周期在G2/M阻滞，而极少数细胞在SubG0期。它还能引起MM-1S和MM-1R细胞中pAKT水平降低70-90%。RP6530对炎症反应的有效调节可参与调控肿瘤微环境。
在人体中，10 mg 剂量的RP6530，其预计的T1/2, Cmax和AUC0-t分别为9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中，给药剂量为3 mg/kg，给药后的6-12小时，RP6530具有良好的药代动力学特征，其血药浓度高于E75。除此之外，在大鼠和狗中，RP6530的口服生物利用度分别大于70%和大于100%，半衰期分别为2小时和3小时。
RP6530
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-17645 | RP6530
Tenalisib | 1639417-53-0 | 5mg | 650元 |
| 2024/11/08 | HY-17645 | Tenalisib | | 10 mM * 1 mLin DMSO | 715元 |
1639417-53-0, RP6530 相关搜索:
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