RP6530
中文名称 | RP6530 |
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中文同义词 | PI3KΔ和PI3KΓ抑制剂(TENALISIB);(S)-2-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮;化合物TENALISIB |
英文名称 | Tenalisib |
英文同义词 | RP6530;Tenalisib;Tenalisib (RP6530);RP6530, Tenalisib;Tenalisib (Synonyms: RP6530);RP-6530; RP 6530; RP6530;4H-1-Benzopyran-4-one, 3-(3-fluorophenyl)-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-;(S)-2-(1-((9H-Purin-6-yl)amino)propyl)-3-(3-fluorophenyl)-4H-chromen-4-one |
CAS号 | 1639417-53-0 |
分子式 | C23H18FN5O2 |
分子量 | 415.42 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂 |
Mol文件 | 1639417-53-0.mol |
结构式 |
RP6530 性质
沸点 | 706.1±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.434±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥100mg/mL(240.72mM) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 10.06±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂,对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 24.5 nM |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 33.2 nM |
RP6530是一种特异的双重PI3K δ/γ抑制剂,对其选择性比对其他PI3K亚型和245种激酶高数倍。RP6530在永生化B细胞淋巴瘤细胞(Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1)中,浓度依赖性地抑制其细胞生长。其细胞生长抑制作用在DLBCL细胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更为突出:RP6530对其细胞活力的减少通常还伴随着对pAKT的抑制,EC50分别为6和70 nM。对患者来源的原代细胞处理以4 µM RP6530将导致细胞死亡的增多。RP6530的处理对细胞早期凋亡没有影响。RP6530在卵巢癌细胞中对癌症干细胞具有有效的抑制作用。对MM-1S和MM1-R细胞处理以1 μM RP6530,导致其细胞周期在G2/M阻滞,而极少数细胞在SubG0期。它还能引起MM-1S和MM-1R细胞中pAKT水平降低70-90%。RP6530对炎症反应的有效调节可参与调控肿瘤微环境。
在人体中,10 mg 剂量的RP6530,其预计的T1/2, Cmax和AUC0-t分别为9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中,给药剂量为3 mg/kg,给药后的6-12小时,RP6530具有良好的药代动力学特征,其血药浓度高于E75。除此之外,在大鼠和狗中,RP6530的口服生物利用度分别大于70%和大于100%,半衰期分别为2小时和3小时。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-17645 | RP6530 Tenalisib | 1639417-53-0 | 5mg | 920元 |
2024/08/19 | HY-17645 | Tenalisib | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1012元 |