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1676893-24-5

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1676893-24-5 试剂级价格
1676893-24-5, 1676893-24-5, 结构式
1676893-24-5
CAS号:
1676893-24-5
英文名:
NSC781406
英文别名:
NSC781406;NSC-781406;NSC 781406;NSC781406, 10 mM in DMSO;NSC781406;NSC-781406;NSC 781406;NSC781406,Phosphoinositide 3-kinase,NSC 781406,NSC-781406,PI3K,Mammalian target of Rapamycin,Inhibitor,inhibit,mTOR;2,4-difluoro-N-[2-methoxy-5-[4-[3-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-propyn-1-yl]-6-quinolinyl]-3-pyridinyl]-benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 2,4-difluoro-N-[2-methoxy-5-[4-[3-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-propyn-1-yl]-6-quinolinyl]-3-pyridinyl]-
中文名:
1676893-24-5
中文别名:
化合物NSC781406;PI3K和MTOR抑制剂(NSC781406);化合物NSC781406,10 MM DMSO 溶液
CBNumber:
CB43334188
分子式:
C29H27F2N5O5S2
分子量:
627.68
MOL File:
1676893-24-5.mol

1676893-24-5化学性质

沸点:
775.1±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 10mg/mL; DMSO: 20mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2mg/mL
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
6.23±0.40(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

1676893-24-5性质、用途与生产工艺

生物活性

NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。

靶点

PI3Kα

2 nM (IC 50 )

PI3Kγ

2.7 nM (IC 50 )

PI3Kβ

9.4 nM (IC 50 )

PI3Kδ

14 nM (IC 50 )

mTOR

5.4 nM (IC 50 )

体外研究

NSC781406 demonstrates potent PI3K inhibition (PI3Kα IC 50 =2.0 nM) that translates into BEL-7404 cells proliferation inhibition (IC 50 =20 nM). NSC781406 displays reasonable liver microsome stability. NSC781406 demonstrates cytotoxic activities against leukemia, non-small cell, lung cancer, colon cancer, central nervous system cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer, and breast cancer. It is potent against 60 cancer cell lines with a mean GI 50 value of 65 nM, and with a GI50 value less than 10 nM against four cancer cell lines.

体内研究

In the xenograft models, treatment with 30 mg/kg of NSC781406 results in statistically significant antitumor activity, with a mean reduction in relative tumor volume ratio of 52%. Sorafenib displays an inhibition ratio of 44% at 50 mg/kg. NSC781406 is well tolerated at 30 mg/kg, with no observed mortality or significant reduction of body weight.

1676893-24-5 上下游产品信息

上游原料

下游产品

1676893-24-5 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-1004701676893-24-5
NSC781406		1676893-24-55mg1037元
2024/11/08HY-1004701676893-24-5
NSC781406		1676893-24-510mM * 1mLin DMSO1432元

1676893-24-5 生产厂家

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