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蜂毒明肽

蜂毒明肽, 24345-16-2, 结构式
蜂毒明肽
CAS号:
24345-16-2
英文名:
APAMIN
英文别名:
APAMIN;apamine;APAMIN, BEE VENOM;Apamin, ≥97% (HPLC);APAMIN FROM BEE VENOM;CNCKAPETALCARRCQQH-NH2;APAMIN FROM HONEY BEE VENOM;Apamin (trifluoroacetate salt);M.W. 2027.34 C79H131N31O24S4;APAMIN (HONEY BEE, APIS MELIFERA)
中文名:
蜂毒明肽
中文别名:
蜂毒明肽;蜂针液明肽;APAMIN毒素肽;毒素多肽APAMIN;蜂毒明肽 (蜂针液明肽);蜂毒明肽, ≥97% (HPLC);APAMIN;H-CYS-ASN-CYS-LYS-ALA-PRO-GLU-THR-ALA-LEU-CYS-ALA-ARG-ARG-CYS-GLN-GLN-HIS-NH2(DISULFIDE BRIDGE:CYS1-CYS11, CYS3-CYS15)
CBNumber:
CB4342708
分子式:
C79H131N31O24S4
分子量:
2027.34
MOL File:
24345-16-2.mol

蜂毒明肽化学性质

沸点:
847.17°C (rough estimate)
密度:
1.63
折射率:
1.5530 (estimate)
储存条件:
-20°C
溶解度:
0.05 M acetic acid: 5 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
形态:
White solid with dark tan
颜色:
White to off-white
水溶解性:
Soluble to 1 mg/ml in water
Merck:
13,732
安全信息
安全说明: 22-24/25
危险品运输编号: 2811
WGK Germany: 3
RTECS号: CD6899900
F: 3-10
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
毒性: LD50 i.v. in mice: 4 mg/kg (Habermann, Reiz); LD50 intracerebroventricularly in mice: 12 ng/animal (Labbé-Jullié)

蜂毒明肽性质、用途与生产工艺

简介

蜂毒明肽是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。                                                                                                               

药理作用

(1)对神经系统作用:能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导,使胃肠平滑肌兴奋性增强,而呈收缩状态;可作用于脊髓的中间 神经元、下行的网状脊髓束和前庭脊髓束,或大脑导水管周围的中央灰  质,影响动作的有机协同。  (2) 强心、抗心律失常作用:具有很强的p-肾上腺素样作用,扩冠, 增加心肌供血,使心肌收缩力明显增强,心率加快,心脏泵血功能增强,  可用于治疗心衰;具有异丙肾上腺素样作用,且比异丙肾上腺素维持时间 长(约10倍),抗心律失常。(3) 增加毛细血管的通透性,改善微循环。  (4) 抗炎、调整免疫:直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统  促进皮质激素的分泌;抑制5-羟色胺活性。(5) 营养修复肌营养不良细胞:强直肌肉中有蜂毒明肽受体,蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养肌细胞达到治疗的作用。可用于治疗强直性脊柱炎、多发性硬化症。

应用

蜂毒明肽占蜂毒干重3%,是蜂毒中一种重要的多肽。蜂毒明肽是动物神经毒素中最小的神经毒肽,可以通过各种给药途径,穿过血脑屏障,作用于中枢神经,是引起各种神经症状的主要多肽。强直性肌营养不良者,有蜂毒明肽受体,因此,蜂毒明肽对肌营养不良者有治疗作用。

生物活性

Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。

靶点

K + channel

体外研究

Apamin (0.5-2 µg/mL; 24 hours; HSC-T6 cells) treatment markedly reduces the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Apamin treatment abrogats the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.

Western Blot Analysis

Cell Line: HSC-T6 cells
Concentration: 0.5 µg/mL, 1 µg/mL and 2 µg/mL
Incubation Time: 24 hours
Result: Markedly reduced the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Abrogated the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.

体内研究

Apamin (0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks; C57BL/6 male mice) treatment results in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Apamin suppresses the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydrocollidine (DDC)-fed mice.

Animal Model: 8-week-old C57BL/6 male mice (20-25 g) with DDC feeding
Dosage: 0.1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks
Result: Resulted in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Suppressed the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the DDC-fed mice.

类别

有毒物品

毒性分级

剧毒

急性毒性

腹腔-小鼠 LD50: 3.8 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 4 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

蜂毒明肽 上下游产品信息

上游原料

下游产品

蜂毒明肽 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30XW2434516201蜂毒明肽24345-16-21MG1455元
2024/04/30HY-P0256蜂毒明肽
Apamin
24345-16-2500μg1500元

蜂毒明肽 生产厂家

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