蜂毒明肽是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
(1)对神经系统作用:能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导,使胃肠平滑肌兴奋性增强,而呈收缩状态;可作用于脊髓的中间 神经元、下行的网状脊髓束和前庭脊髓束,或大脑导水管周围的中央灰 质,影响动作的有机协同。 (2) 强心、抗心律失常作用:具有很强的p-肾上腺素样作用,扩冠, 增加心肌供血,使心肌收缩力明显增强,心率加快,心脏泵血功能增强, 可用于治疗心衰;具有异丙肾上腺素样作用,且比异丙肾上腺素维持时间 长(约10倍),抗心律失常。(3) 增加毛细血管的通透性,改善微循环。 (4) 抗炎、调整免疫:直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统 促进皮质激素的分泌;抑制5-羟色胺活性。(5) 营养修复肌营养不良细胞:强直肌肉中有蜂毒明肽受体,蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养肌细胞达到治疗的作用。可用于治疗强直性脊柱炎、多发性硬化症。
K + channel
Apamin (0.5-2 µg/mL; 24 hours; HSC-T6 cells) treatment markedly reduces the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Apamin treatment abrogats the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.
Western Blot Analysis
Apamin (0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks; C57BL/6 male mice) treatment results in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Apamin suppresses the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydrocollidine (DDC)-fed mice.