依氟鸟氨酸
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- CAS号:
- 67037-37-0
- 英文名:
- Eflornithine
- 英文别名:
- DFMO;Ornidyl;MDL-71782;EFLORNITINE;Eflornithine;Eflornithine base;H-DL-(F2ME)ORN-OH;Eflornithine USP/EP/BP;DIFLUOROMETHYLORNITHINE;2-(Difluoromethyl)ornithine
- 中文名:
- 依氟鸟氨酸
- 中文别名:
- 依氟鸟氨酸;2-(二氟甲基)鸟氨酸;消旋型二氟甲基腈盐酸盐;依氟鸟氨酸碱 (混旋体);2-(乙氟甲基)-DL-鸟氨酸
- CBNumber:
- CB4373229
- 分子式:
- C6H12F2N2O2
- 分子量:
- 182.17
- MOL File:
- 67037-37-0.mol
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依氟鸟氨酸化学性质
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密度:
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1.1800 (estimate)
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储存条件:
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-15°C
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依氟鸟氨酸性质、用途与生产工艺
化学性质
盐酸依氟鸟氨酸(Eflomithine Hydrochloride):C16 H12F2N2O2?HCl?H20。从水-乙醇结晶,熔点183℃。
用途
用于非洲锥虫病(非洲睡眠病)。通过阻断锥虫属寄生虫增殖所必需的酶而起作用。
生产方法
将15 THF冷至-80℃,在氮气保护下加入2.82 L二异丙胺,再加入12L 15%丁基锂的己烷溶液,加入的速度保持反应液的温度为-75~-80℃。然后加入N,N’-二苯亚甲基鸟氨酸甲酯(I)溶于15L THF的溶液。加毕,缓慢升至35~40℃,并用一氯二氟甲烷鼓泡置换氮气,进行反应。加入20L饱和氯化钠溶液和75L异丙醚,分出有机层,水层提取。提取液和有机层合并,用饱和氯化钠溶液洗后,浓缩至剩油状物,即为化合物(Ⅱ)。该油状物和30 Llmol/L盐酸,在室温反应3h,进行水解。反应结束后,用氯仿提取,提取液废弃。经提取的水层用6L水稀释,调至Ph值3.3,加热,过滤,洗涤,重结晶,得依氟鸟氨酸。
依氟鸟氨酸
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