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- CAS号:
- 603139-19-1
- 英文名:
- MK-0822
- 英文别名:
- CS-700;MK-0822;ODANACATIB;MK-0822;MK0822;Unii-N673F6W2vh;Odanacatib, >=98%;Odanacatib(Mk0822);(MK0822,Odanacatib);Odanacatib,MK-0822,MK0822;Pentanamide,N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S...
- 中文名:
- (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
- 中文别名:
- 奥达卡替;奥当卡替;奥当卡替(MK-0822);奥当卡替(CYSTEINE PROTEASE抑制剂);(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺;(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺;(S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-(((S)-2,2,2-三氟-1-(4'-(甲基磺酰基)- [1,1'-联苯基]-4-基)乙基)氨基)戊酰胺;(S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-(((S)-2,2,2-三氟-1-(4'-(甲基磺酰基)- [1,1'-联苯基]-4-基)乙基)氨基)戊酰胺;(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 [603139-19-1]
- CBNumber:
- CB52455399
- 分子式:
- C25H27F4N3O3S
- 分子量:
- 525.56
- MOL File:
- 603139-19-1.mol
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(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺性质、用途与生产工艺
Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。
在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性,作用于人和兔组织蛋白酶 K时,IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中,Odanacatib也同样有效,IC50为5 nM。 最新研究显示,Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠,具有良好的药物动力学特性,如清除能力(Cl: 2 mL kg
-1 min
-1), 低量分布 (V
dss: 1.1 L kg
-1), 半衰期 (T
1/2: 6 小时),及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠,也具有良好的代谢稳定性。 Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子,也阻止骨质流失,这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理,显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素,骨骼成熟的猕猴,高效抑制骨代谢,不会降低破骨细胞数量,且维持卵巢切除(OVX)非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。
Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。
Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。
Target | Value |
Cathepsin K (human)
()
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0.2 nM
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Cathepsin K (rabbit)
()
|
1 nM
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在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性,作用于人和兔组织蛋白酶 K时,IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中,Odanacatib也同样有效,IC50为5 nM。 最新研究显示,Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠,具有良好的药物动力学特性,如清除能力(Cl: 2 mL kg Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子,也阻止骨质流失,这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理,显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素,骨骼成熟的猕猴,高效抑制骨代谢,不会降低破骨细胞数量,且维持卵巢切除(OVX)非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
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