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氯雷他定

氯雷他定, 79794-75-5, 结构式
氯雷他定
CAS号:
79794-75-5
英文名:
Loratadine
英文别名:
LORATIDINE;CLARITIN;Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)piperidine-1-carboxylate;CLARATYNE;1-Piperidinecarboxylic acid;ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;Tadine;Lisino;Loranox;Civeran
中文名:
氯雷他定
中文别名:
克敏能;氯雷他定;氯雷他啶;氯雷他丁;氯雷他汀;氯雷他定D5;氯雷他定原料;地氯雷他定系列;氯雷他定对照品;甲醇中氯雷他定
CBNumber:
CB5283770
分子式:
C22H23ClN2O2
分子量:
382.88
MOL File:
79794-75-5.mol

氯雷他定化学性质

熔点:
134-136°C
沸点:
531.3±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.261±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号:
TM6129200
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: 26 mg/mL, soluble
形态:
powder
酸度系数(pKa):
4.27±0.20(Predicted)
颜色:
white
水溶解性:
It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, and methanol.
Merck:
14,5578
BCS Class:
2
稳定性:
Stable, but may be heat sensitive - refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey:
JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
79794-75-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-, ethyl ester (79794-75-5)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 22-24/25-36-26
危险品运输编号: 3077
WGK Germany: 2
海关编码: 29333990
毒害物质数据: 79794-75-5(Hazardous Substances Data)

氯雷他定性质、用途与生产工艺

抗过敏药

氯雷他定是一种常用的抗过敏药,属第二代长效三环类抗组胺药物,起效快,作用强,不含激素,人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定,通过竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状,无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
毒理学:动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用:抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢,如伊曲康唑、酮康唑,每日同服400mg酮康唑,可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

生物活性

Loratadine (SCH29851) 是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。

靶点

TargetValue
H1 receptor
B(0)AT2 4 μM

体外研究

Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂,IC 50为4 μM,对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞,Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中,Loratadine(0.1 mM)也抑制组胺,白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中,Loratadine浓度依赖性抑制组胺,类胰蛋白酶,LTC4和PGD 2的释放。 在人脐静脉内皮细胞,Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中,Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度,电压,时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。在主支气管或转化(A549)呼吸道上皮细胞中,Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA,并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。

化学性质 

从乙腈结晶,熔点134-136℃。

用途 

抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。

用途 

国家二类抗过敏新药,用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹

生产方法 

将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1),滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕,在蒸汽浴上加热2h,然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层,水洗,干燥。减压浓缩得油状物,用石油醚浸渍后,用乙腈重结晶,即得氯雷他定,收率64%。

氯雷他定 上下游产品信息

上游原料

下游产品

氯雷他定 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/11XW797947551氯雷他定79794-75-5100MG32元
2024/11/08HY-17043S1氯雷他定
Loratadine-d5
79794-75-51 mg1080元

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天津阿尔塔科技有限公司 022-6537-8550 15522853686 sales@altasci.com.cn 中国 4511 55
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药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中国 2317 55
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