纳洛酮
|
|
|
- CAS号:
- 465-65-6
- 英文名:
- Naloxone
- 英文别名:
- Naloxone impurity;C07252;NALOXONE;NSC 70413;l-naloxone;Naloxone API;-bcd)furanone;Naloxone Base;,5-bcd)furanone;Naloxone (125 mg)
- 中文名:
- 纳洛酮
- 中文别名:
- 纳洛酮;纳洛酮碱;纳洛酮杂质F;纳洛酮,(控制);纳洛酮EP杂质C;(5alpha)-3,14-二羟基-17-丙-2-烯-1-基-4,5-环氧吗啡烷-6-酮
- CBNumber:
- CB5728727
- 分子式:
- C19H21NO4
- 分子量:
- 327.37
- MOL File:
- 465-65-6.mol
|
|
|
纳洛酮化学性质
-
熔点:
-
184° (Lewenstein), 177-178° (Sankyo Co.)
-
|
-
比旋光度:
-
D20 -194.5° (c = 0.93 in CHCl3)
-
|
-
沸点:
-
465.27°C (rough estimate)
-
|
-
密度:
-
1.2223 (rough estimate)
-
|
-
折射率:
-
1.5000 (estimate)
-
|
-
闪点:
-
9℃
-
|
-
储存条件:
-
2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
Chloroform (Slightly, Heated, Sonicated), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly),
-
|
-
形态:
-
Solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
pKa 7.94/7.82(H2O,t =20/37,I<0.01) (Uncertain)
-
|
-
颜色:
-
White to Off-White
-
|
-
InChIKey:
-
UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N
-
|
-
EPA化学物质信息:
-
Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-, (5.alpha.)- (465-65-6)
-
|
纳洛酮性质、用途与生产工艺
纳洛酮于60年代合成并逐渐用于临床，近年来随着研究深入，内源性阿片肽主要是β-内啡肽在各疾病的病理生理过程进一步明确。纳洛酮作为阿片受体的特异性拮抗剂，能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用。近年来的报道广泛应用于各种急性中毒、肝性肺性脑病、脑卒中、颅脑和脊髓损伤、休克、新生儿窒息、心肺脑复苏、眩晕症、阿片类药物急性中毒的解毒及其依赖患者的诊断和治疗、麻醉后的催醒等。随着对其药理研究的不断深入，其应用领域也不断拓展。纳洛酮(Naloxone)又名丙烯吗啡，为羟二氢吗啡酮衍生物。其化学结构与吗啡类似，是特异的吗啡受体拮抗剂，对阿片样物质及内源性阿片样物质、内啡肽、脑啡肽有特异性拮抗作用。β-内啡肽(β-endorphin，β-EP)在内源性阿片受体样物质中活性最强，并在痛觉的感知、镇痛、垂体激素分泌、心血管活性和呼吸调节方面均起着一定的作用。在脑梗死、休克、脑缺氧及应激情况下，脑内β-内啡肽释放增加。纳洛酮通过对内啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制中枢迷走神经作用，能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高，使血压上升。
纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。盐酸纳洛酮起效迅速，拮抗作用强。盐酸纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用(包括镇痛)，另外其还具有拮抗与阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用，不产生吗啡的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
静注后1～2分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易通过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为60～90分钟，主要在肝内生物转化。
纳洛酮用于阿片类药物过量中毒；纳洛酮用于阿片类药物成瘾的诊断；纳洛酮用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制、催醒及急性酒精中毒。
纳洛酮
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-17417A | Naloxone | | 5 mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-17417A | Naloxone | | 10 mg | 960元 |
纳洛酮
生产厂家
全球有 65家供应商
纳洛酮国内生产厂家
465-65-6, 纳洛酮 相关搜索:
- AMPLIMEXON
- Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard
- FDA批准的配体
- 化工原料
- 对照品-杂质对照品
- 纳洛酮碱
- 纳洛酮,(控制)
- 纳洛酮杂质F
- 纳洛酮EP杂质C
- (5alpha)-3,14-二羟基-17-丙-2-烯-1-基-4,5-环氧吗啡烷-6-酮
- 纳洛酮
- 465-65-6
- Naloxone impurity
- Naloxone (1453005)
- Naloxone API
- Naloxone (1.0 mg/mL in Methanol)
- Naloxone USP/EP/BP
- Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propen-1-yl)-, (5α)-
- 12-allyl-7,7a,8,9-tetrahydro-3,7a-dihydroxy-4ah-8,9c-iminoethanophenanthro(4
- ,5-bcd)furanone
- NALOXONE
- Nafoxone Hydrochloride
- Naloxone, (controlled)
- (5α)-4,5-Epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propen-1-yl)morphinan-6-one
- Naloxone solution
- Morphinan-6-one,4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propen-1-yl)-, (5a)-
- Naloxone Base
- Methanol (test Naloxone, 1.0 mg/mL）
- Naloxone (125 mg)
- C07252
- 17-Allyl-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
- (4R)-6,10aβ-Dihydroxy-11-allyl-4α,5-epoxy-10β,4aβ-(epiminoethano)-1,2,3,4,4a,9,10,10a-octahydrophenanthrene-3-one
- (5alpha)-3,14-Dihydroxy-17-prop-2-en-1-yl-4,5-epoxymorphinan-6-one
- NSC 70413
- Normorphinone, N-allyl-7,8-dihydro-14-hydroxy- (7CI)
- Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-, (5a)- (9CI)
- Morphinan-6-one, 17-allyl-4,5a-epoxy-3,14-dihydroxy- (8CI)
- 9: PN: WO03037310 FIGURE: 4 claimed sequence
- 12-Allyl-7,7a,8,9-tetrahydro-3,7a-dihydroxy-4aH-8,9c-iminoethanophenanthro[4,5-bcd]furan-5(6H)-one
- n-allyl-noroxymorphone
- l-naloxone
- l-n-allyl-7,8-dihydro-14-hydroxynormorphinone
- l-n-allyl-14-hydroxynordihydromorphinone
- -bcd]furan-5(6h)-one
- -bcd)furanone
- 5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-(5alpha)-morphinan-6-on
- 4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-morphinan-6-on
- 1-n-allyl-7,8-dihydro-14-hydroxynormorphinone
- 1-n-allyl-14-hydroxynordihydromorphinone
- 17-allyl-4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
- 17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
- 17-allyl-4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-on
- 12-allyl-7,7a,8,9-tetrahydro-3,7a-dihydroxy-4ah-8,9c-iminoethanophenanthro[4,5
- 12-allyl-7,7a,8,9-tetrahydro-3,7a-dihydroxy-4ah-8,9c-iminoethanophenanthro(4,5