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883031-03-6

883031-03-6, 883031-03-6, 结构式
883031-03-6
CAS号:
883031-03-6
英文名:
2-Methyl-1-[3-(4-morpholinyl)propyl]-5-phenyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
英文别名:
HC 067047;HC-067047 >=98% (HPLC);HC-067047;HC 067047;HC067047;1221277-90-2;Transient receptor potential channels,HC-067047,Inhibitor,HC 067047,TRP Channel,inhibit;2-methyl-1-(3-morpholin-4-ylpropyl)-5-phenyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyrrole-3-carboxamide;2-Methyl-1-[3-(4-morpholinyl)propyl]-5-phenyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide;1H-Pyrrole-3-carboxamide, 2-methyl-1-[3-(4-morpholinyl)propyl]-5-phenyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
中文名:
883031-03-6
中文别名:
化合物HC-067047;HC 067047,可逆TRPV4拮抗剂
CBNumber:
CB62518965
分子式:
C26H28F3N3O2
分子量:
471.51
MOL File:
883031-03-6.mol

883031-03-6化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥15mg/mL
形态:
powder
颜色:
white to tan
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25-36
安全说明: 26-45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

883031-03-6性质、用途与生产工艺

生物活性

HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。

靶点

TargetValue
mTRPV4
(Cell-free assay)
17 nM
hTRPV4
(Cell-free assay)
48 nM
rTRPV4
(Cell-free assay)
133 nM

体外研究

HC-067047 (1 µM; 24 hours; HEI-OC1 cells) treatment significantly decreases mRNA expression in high glucose cultured HEI-OC1 cells.
HC-067047 (1 µM; 24 hours; HEI-OC1 cells) treatment significantly decreases the expression of TRPV4 protein.
HC-067047 (1 µM; 48 hours; HEI-OC1 cells) treatment inhibits cell proliferation.
HC-067047 (1 µM; 48 hours; HEI-OC1 cells) treatment promotes cell apoptosis.

RT-PCR

Cell Line: HEI-OC1 cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: The mRNA expression was significantly decreased.

Western Blot Analysis

Cell Line: HEI-OC1 cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: The expression of TRPV4 protein was significantly decreased.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HEI-OC1 cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited cell proliferation.

Apoptosis Analysis

Cell Line: HEI-OC1 cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Promoted cell apoptosis.

体内研究

HC-067047 (0-50 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; cyclophosphamide-treated WT and Trpv4 −/− mice, and naive WT mice) treatment increases functional bladder capacity and reduces micturition frequency in WT mice with cystitis. HC-067047 do not affect bladder function in Trpv4 −/− mice.

Animal Model: Cyclophosphamide-treated WT and Trpv4 −/− mice, and naive WT mice
Dosage: 0 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; for 30 minutes
Result: Increased functional bladder capacity and reduces micturition frequency in WT mice with cystitis and did not affect bladder function in Trpv4 −/− mice.

883031-03-6 上下游产品信息

上游原料

下游产品

883031-03-6 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-100208883031-03-6
HC-067047
883031-03-65mg660元
2024/04/30HY-100208883031-03-6
HC-067047
883031-03-610mM * 1mLin DMSO685元

883031-03-6 生产厂家

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