CS-2578
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- CAS号:
- 1883545-60-5
- 英文名:
- CRT0066101
- 英文别名:
- CS-2578;CRT0066101 hcl;CRT0066101 2HCL;CRT0066101
(CRT-0066101;CRT0066101 dihydrochloride;2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride;Inhibitor,CRT-0066101 dihydrochloride,CRT0066101,CRT0066101 dihydrochloride,Protein kinase D,CRT-0066101,CRT 0066101,PKD,inhibit
- 中文名:
- CS-2578
- 中文别名:
- CRT0066101二盐酸盐;PKD抑制剂(CRT0066101 DIHYDROCHLORIDE);(R)-2-(4-((2-氨基丁基)氨基)嘧啶-2-基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯酚二盐酸盐
- CBNumber:
- CB63164875
- 分子式:
- C18H23ClN6O
- 分子量:
- 374.87
- MOL File:
- 1883545-60-5.mol
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CS-2578化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥15.65 mg/mL in DMSO; ≥4.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形态:
-
solid
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颜色:
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Off-white to light yellow
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CS-2578性质、用途与生产工艺
CRT0066101 dihydrochloride 是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂，在杜仲癌细胞类型中（包括A549h和MiaPaCa-2细胞），特异地抑制PKD1/2/3的活性，而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。
| Target | Value |
PKD1
(Cell-free assay)
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1 nM
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PKD3
(Cell-free assay)
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2 nM
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PKD2
(Cell-free assay)
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2.5 nM
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CRT0066101减少BrdU的掺入、增加凋亡、阻止神经降压素（NT）诱导的PKD1/2激活、减少NT诱导的PDK介导的Hsp27磷酸化，减弱PKD1介导的NF-κB激活，阻止依赖于NF-κB信号的增殖、促生存蛋白的表达。CRT0066101能够显著地抑制Panc-1细胞的增殖，IC50为1 μM。它还能显著减少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，但对Capan-2细胞仅具有微弱效果。因此，CRT0066101显著地阻止中等表达或高表达内源性PKD1/2的PaCa细胞增殖。在Panc-1和Panc-28细胞中，5 μM的CRT0066101能够抑制pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）的基底表达和NT诱导的表达，也能抑制NT诱导的Hsp27的磷酸化（pS82-Hsp27）。
在皮下注射了Panc-1细胞的移植瘤模型中，口服以80 mg/kg/day的CRT0066101，28天后，能显著地移植PaCa的生长。口服后2小时内，CRT0066101在肿瘤中达到最大浓度（12 μM），在肿瘤移植组织中，活化PKD1/2的表达被显著抑制。连续口服80 mg/kg/day CRT0066101 21天后，Panc-1原位动物模型的肿瘤生长受到有效抑制。CRT0066101显著地减少Ki67+增殖指数、增加TUNEL+凋亡细胞、抑制依赖于NF-κB信号的蛋白表达：包括cyclin D1, survivin和cIAP-1。CRT0066101抑制Panc-1细胞增殖、在多种移植瘤模型中抑制肿瘤生长。
CS-2578
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/08/19 | HY-15698A | CS-2578
CRT0066101 dihydrochloride | 1883545-60-5 | 5mg | 820元 |
| 2024/08/19 | HY-15698A | CS-2578
CRT0066101 dihydrochloride | 1883545-60-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 902元 |
1883545-60-5, CS-2578 相关搜索:
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- PKD抑制剂(CRT0066101 DIHYDROCHLORIDE)
- 1883545-60-5
- Inhibitor,CRT-0066101 dihydrochloride,CRT0066101,CRT0066101 dihydrochloride,Protein kinase D,CRT-0066101,CRT 0066101,PKD,inhibit
- CRT0066101 hcl
- CS-2578
- CRT0066101
(CRT-0066101
- 2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride
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