卤方特瑞
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- CAS号:
- 69756-53-2
- 英文名:
- HALOFANTRINE
- 英文别名:
- Halofan;WR-171669;SKF-102886;HALOFANTRINE;Halofantrine D18;HALOFANTRINE USP/EP/BP;Halofantrine hydrochloride CRS;3-(Dibutylamino)-1-(1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl)-phenanthren-9-yl)propan-1-ol;1,3-Dichloro-α-[2-(dibutylamino)ethyl]-6-(trifluoromethyl)-9-phenanthrenemethanol;3-DIBUTYLAMINO-1-(1,3-DICHLORO-6-TRIFLUOROMETHYL-PHENANTHREN-9-YL)-PROPAN-1-OL HCL
- 中文名:
- 卤方特瑞
- 中文别名:
- 卤泛群;卤泛曲林;卤方特瑞;卤泛群,卤泛曲林;[抗疟药物]盐酸卤泛群;盐酸卤泛群 EP标准品;化合物 HALOFANTRINE;1,3-二氯-A-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲;1,3-二氯-Α-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲醇
- CBNumber:
- CB6377605
- 分子式:
- C26H30Cl2F3NO
- 分子量:
- 500.42
- MOL File:
- 69756-53-2.mol
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卤方特瑞化学性质
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密度:
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1.244±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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储存条件:
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2-8°C
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水溶解性:
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0.59mg/L(37 ºC)
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卤方特瑞性质、用途与生产工艺
化学性质
盐酸卤泛群(Halofantrine Hydrochloride):C26H30C12F3NO?HCl。[36167-63-2]。有两种结晶体:熔点93-96℃;熔点203-204℃。卤泛群甘油膦酸盐(Halofantrineβ-Glycerophosphate):C29H39C12F3NO7P。[96849—12—6]。白色结晶,熔点60~65℃。
用途
为20世纪30年代发现的老抗疟药。抗恶性疟原虫和氯喹一样有效,而且能治愈那些由耐氯喹的寄生虫感染的患者。用于疟疾。
生产方法
2,4-二氯-6-硝基苯甲醛和4-三氟甲基苯乙酸进行缩合,得到化合物(I)。再还原硝基为氨基而得化合物(Ⅱ)。先作亚硝酸重氮化,再在强酸作用下偶合环合成菲环(Ⅲ),此为经典的:Pschorr反应。接着还原为醇,再用乙酸铅氧化为醛(V)。用N,N-二正丁基溴代乙酰胺和锌进行Reformatski缩合,生成物再用乙硼烷还原,即得卤泛群。
在搅拌下,将14.0g卤泛群加到含4.8gβ-甘油膦酸的50%水溶液中,再加入500ml乙醇,于约100℃加热。过滤收集析出的白色沉淀,即得卤泛群甘油膦酸盐。
卤方特瑞
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