阿司咪唑
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- CAS号:
- 68844-77-9
- 英文名:
- Astemizole
- 英文别名:
- r45312;MJD-30;r42512;retolen;Waruzol;R 43512;Metodik;idazole;laridal;metodih
- 中文名:
- 阿司咪唑
- 中文别名:
- 息斯敏;阿司咪唑;息斯敏对照品;息斯敏标准品;阿司咪唑杂质;甲醇中阿司咪唑标准溶液;阿司咪唑 USP标准品;阿司咪唑溶液,100PPM;ASTEMIZOLE[干冰运输];1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基]哌啶-4-基)氨基苯并咪唑
- CBNumber:
- CB6741448
- 分子式:
- C28H31FN4O
- 分子量:
- 458.57
- MOL File:
- 68844-77-9.mol
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阿司咪唑化学性质
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熔点:
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172.9°C
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沸点:
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627.3±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.1587 (estimate)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: >20mg/mL
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酸度系数(pKa):
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pKa 4.85(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain);8.69(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain)
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形态:
-
powder
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颜色:
-
Crystals
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水溶解性:
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It is soluble in DMSO (25 mg/ml ), ethanol (25 mg/ml), chloroform, methanol, and water (partly miscible).
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
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阿司咪唑性质、用途与生产工艺
Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1) 和 Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。
Target | Value |
Eag1
()
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Erg potassium channel
()
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H1 receptor
(Cell-free assay)
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4.7 nM
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化学性质
白色结晶,无臭。熔点149.1℃。易溶于有机溶剂,几不溶于水。UV最大吸收(乙醇):219,249,286nm(ε27 250.229,6480.293,8634.280);(0.1mol/L盐酸):209,277nm(e57889.908,18073.394)。急性毒性LD
50(mg/kg):>2560口服。
用途
新H1组胺受体拮抗剂。可选择性作用于组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长。适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗。
生产方法
化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h,环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基,得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧基苯乙基溴进行N-烷基化,得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化,得阿司咪唑。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: >2560毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2560 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾;人用药副作用为:心律失常,昏迷,恶心,呕吐,嗜睡
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
阿司咪唑
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12532 | Astemizole | | 1 mg | 250元 |
2024/08/19 | HY-12532 | 阿司咪唑 Astemizole | 68844-77-9 | 5mg | 500元 |
阿司咪唑
生产厂家
全球有 172家供应商
阿司咪唑国内生产厂家
68844-77-9, 阿司咪唑 相关搜索:
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