盐酸伐昔洛韦
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- CAS号:
- 136489-37-7
- 英文名:
- Valacyclovir Hcl
- 英文别名:
- Unii-G447S0T1vc;Valacyclovir Hcl;2-[(2-Amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl L-valin ate hydrochloride (1:1)
- 中文名:
- 盐酸伐昔洛韦
- 中文别名:
- 盐酸伐西洛韦;盐酸伐昔洛韦;盐酸伐西洛韦无水物;盐酸万乃洛韦无水物;盐酸伐昔洛韦,99%
- CBNumber:
- CB6953089
- 分子式:
- C13H21ClN6O4
- 分子量:
- 360.79664
- MOL File:
- 136489-37-7.mol
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盐酸伐昔洛韦性质、用途与生产工艺
盐酸伐昔洛韦外观是白色至淡黄色晶体粉末。
用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。
偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。
本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。
本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～ 59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%。阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期（t1/2β）为2.86±0.39小时。
盐酸伐昔洛韦是伐昔洛韦的盐酸盐，伐昔洛韦是阿昔洛韦-L-缬氨酸酯的前体。阿昔洛韦(Acyclovir)为一种合成的嘌呤核苷类似物，其在临床上现已作为疱疹、带状疱疹等的治疗药在全世界广泛使用。
盐酸伐昔洛韦
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