盐酸普拉克索性质、用途与生产工艺
盐酸普拉克索是一种多巴胺受体激动剂,通过与大脑中的多巴胺受体结合,模拟多巴胺的功能,从而改善帕金森病的症状,其主要成分是盐酸普拉克索一水合物((S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物)。2020年《中国帕金森病治疗指南(第四版)》中也将普拉克索纳入了推荐当中,应用于帕金森疾病的治疗。
![盐酸普拉克索 盐酸普拉克索](/NewsImg/2024-02-28/6384470975652248038007953.jpg)
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,Ki为3.9, 2.2, 0.5, 5.1 nM。
盐酸普拉克索一水合物为抗组胺药,临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征,可单用或与左旋多巴合用。例如,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),需要应用本品。
Target | Value |
D2S Receptor
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D2L Receptor
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D3 receptor
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D4 receptor
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盐酸普拉克索作用于多巴胺受体D2亚家族,具有高度选择性和特异性,尤其对D3受体有优先亲和力,并且具有完全的内在活性。通过作用于纹状体的多巴胺受体,森福罗能够减轻帕金森患者的运动障碍,抑制多巴胺的合成、释放和更新,保护多巴胺神经元免受缺血或甲基苯异丙胺神经毒性的影响,以及左旋多巴引起的神经毒性。
盐酸普拉克索,用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂,具有抗氧化活性,在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体,Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙,磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。盐酸普拉克索剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平,而纹状体多巴胺水平保持不变。 Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性,可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。 Pramipexole(4-100 mM)显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡,这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成,黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。
Pramipexole(0.001 毫克/千克,皮下注射)降低小鼠探索运动活性。 Pramipexole(1 毫克/千克,口服)能够显著降低升高的多巴胺周转仅16%。
1. 高效性:盐酸普拉克索可以显著改善帕金森病患者的各种症状,包括运动障碍、肌肉僵硬、震颤等。与其他抗帕金森药物相比,普拉克索具有更高的疗效。
2. 持久性:盐酸普拉克索的作用时间较长,通常可以维持数小时。这意味着患者可以减少每日服药次数,方便生活。
3. 安全性:与其他抗帕金森药物相比,普拉克索的副作用相对较小。常见的副作用包括幻觉、恶心、睡眠障碍等,但大多轻微且可控。
4. 适用人群广泛:盐酸普拉克索适用于各种年龄段和病情程度的帕金森病患者。无论是初诊患者还是长期治疗的患者,都可以从普拉克索的治疗中获益。
盐酸普拉克索可能引起多种不良反应,包括精神障碍、神经系统异常、血管异常、胃肠道异常、全身异常、皮肤和皮下组织疾病等。对于特定人群,如孕妇、哺乳期妇女和肾功能损害者,应禁用或遵医嘱调整剂量。
1. 遵从医嘱:在使用盐酸普拉克索时,患者应严格遵从医生的建议和处方。切勿随意更改药物剂量,以免出现不良反应或影响疗效。
2. 逐步减量停药:当需要停止使用普拉克索时,患者应在医生指导下逐步减量,直至完全停药。突然停药可能导致症状反弹或出现戒断反应。
3. 注意药物相互作用:盐酸普拉克索可能会与其他药物发生相互作用,如抗抑郁药、镇静剂等。因此,在使用普拉克索期间,患者如果同时服用其他药物,应告知医生,以便调整治疗方案。
4. 警惕不良反应:虽然盐酸普拉克索的副作用相对较小,但患者仍需注意可能出现的不良反应,如幻觉、恶心、睡眠障碍等。如出现严重不适,应及时就医。
盐酸普拉克索
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