盐酸普罗帕酮性质、用途与生产工艺
盐酸普罗帕酮为无色的澄明液体状,可用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防,也可用于各种早搏的治疗。
1.盐酸普罗帕酮为Ic类钠通道阻滞剂,是一种广谱抗心律失常药物。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1μg/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少搏出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。
2.离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。
3.它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
4.大鼠口服180~360(mg/kg)/day(成人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。
用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。
1. 本品与血浆蛋白结合率高达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。
2. 肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。
3. 普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。
4. 不能经过透析排出。
1、原研:最早由 Knoll Pharma开发,1983年在意大利上市,商品名Rytmonorm,片剂,规格150mg和300mg。随后在德国、日本(100mg和150mg)和美国等国家上市。2001年雅培制药收购了
Knoll Pharma,获得了Rytmonorm的持有权利。
2、FDA:RYTHMOL, GLAXO SMITH KLINE LLC,300mg
3、英国:PROPAFENONE NRIM 150MG TABLETS,150、300mg, NRIM LIMITED MARLBOROUGH
HOUSE
4、日本:Pronon Tab. 100mg、150mg, TOA EIYO LTD.
5、国内进口情况
(1)进口: 商品名悦复隆,规格150mg,雅培生产
(2)进口本地化:无
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。
不良反应较少,主要为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。
Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物,用于治疗与心跳加速相关的疾病,如心房和心室心律失常。
Target | Value |
Sodium channel
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用途
用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心动过速、预激综合症及电击复律后预防室颤发作等
用途
用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心运过速、预激缩合症及电击复律后预防室颤发作等。
盐酸普罗帕酮
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