往反应瓶中加入乙腈(0.5 m)、二苯甲酮亚胺(100 mg,1 equiv)、手性的环氧化物(1 equiv)、BHT(48.6 mg,40 mol %)和 Y(OTf)3(29.6 mg,10 mol %),盖上反应小瓶并放置在设置为 60°C 的油浴锅中,搅拌反应混合物2小时,在 1.0 mL乙腈中稀释 5 μL 反应混合物,并通过 HPLC 分析,直到反应结束后,让反应混合物冷却至室温。向混合物中加入 HCl (1 M, 0.550 mL) 和 EtOAc (0.5 mL),在60度下剧烈搅拌双相混合物 30 分钟,以确保混合物对石蕊呈酸性(pH < 4),让混合物冷却至室温,使用分液漏斗分离各层,将水层转移到装有磁力搅拌棒的小瓶中以获得(S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐。
图 (S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐的合成路线