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KI16198

KI16198, 355025-13-7, 结构式
KI16198
CAS号:
355025-13-7
英文名:
Ki16198
英文别名:
Ki16198;Ki16198 USP/EP/BP;KI-16198;KI 16198;Methyl 3-(4-(4-((2-ch(orophenyl)carbonylamino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoate;methyl 3-((4-(4-(((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzyl)thio)propanoate;lung,Ki 16198,inhibit,Inhibitor,LPL Receptor,BxPC-3,liver metastasis,Ki16198,Ki-16198,Lysophospholipid Receptor;3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid methyl ester;Propanoic acid, 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-, methyl ester
中文名:
KI16198
中文别名:
化合物KI16198;3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异噁唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯;3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯
CBNumber:
CB72650785
分子式:
C24H25ClN2O5S
分子量:
488.9837
MOL File:
355025-13-7.mol

KI16198化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥2.53 mg/mL in EtOH; ≥24.45 mg/mL in DMSO
形态:
solid
颜色:
White to off-white
安全信息

KI16198性质、用途与生产工艺

生物活性

Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。

体外研究

Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应,具有相似的效力,对LPA2具有低的作用效果,对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞,有效抑制响应LPA的迁移和入侵,与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞,抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。

体内研究

Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型,显著降低腹腔总的转移性节点重,腹水形成降低50%。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠,显著抑制乳酸诱导的肢体病变。

生物活性

Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。

靶点

TargetValue
LPA1 0.34 μM(Ki)
LPA3 0.93 μM(Ki)

体外研究

Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应,具有相似的效力,对LPA2具有低的作用效果,对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞,有效抑制响应LPA的迁移和入侵,与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞,抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。

体内研究

Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型,显著降低腹腔总的转移性节点重,腹水形成降低50%。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠,显著抑制乳酸诱导的肢体病变。

KI16198 上下游产品信息

上游原料

下游产品

KI16198 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-18641Ki161981 mg400元
2024/04/30HY-18641KI16198
Ki16198
355025-13-75mg1000元

KI16198 生产厂家

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