N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺

N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合，抑制微管的聚合，不抑制MDR转运的底物，且作用于抗Vincristine， Doxorubicin，和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。

靶点

Target	Value
Microtubules

体外研究

体外，ABT-751作用于神经母细胞瘤时，IC50为0.6–2.6 μM，作用于其他实体瘤细胞系时，IC50为0.7–4.6 μM，且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时，α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。

体内研究

ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型，具有显著抗癌活性，与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型，也具有显著抗癌活性，与5-FU联用时，也进一步延迟肿瘤生长，这种作用也存在剂量依赖性。 ABT-751 作用于患淋巴癌的犬，具有剂量限制性毒性，伴随着呕吐，腹泻，厌食，最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量（MTD）350 mg/m(2) PO q24h 处理，平均AUC和C _max 分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。

N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 上下游产品信息

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N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 试剂级价格

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2024/11/08	S1165	N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 ABT-751 (E7010)	141430-65-1	10mg	973.47元
2024/11/08	S1165	N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 ABT-751 (E7010)	141430-65-1	10mM(1mL in DMSO)	1316.31元

N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 生产厂家

 

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