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双盐酸盐色瑞替尼

简介 体外研究 体内研究 双盐酸盐色瑞替尼 试剂级价格
双盐酸盐色瑞替尼, 1380575-43-8, 结构式
双盐酸盐色瑞替尼
CAS号:
1380575-43-8
英文名:
LDK-378 dihydrochloride
英文别名:
LDK378 2Hcl;5-Chloro-N4-[;Ceritinib 2hcl;Ceritinib diHCl;Ceritinib intermediate;Ceritinib Hydrochloride;LDK 378 dihydrochloride;LDK-378 dihydrochloride;LDK378 2HCl (Ceritinib);LDK378 (dihydrochloride)
中文名:
双盐酸盐色瑞替尼
中文别名:
盐酸色瑞替尼;色瑞替尼盐酸盐;色瑞替尼二盐酸盐;色瑞替尼双盐酸盐;双盐酸盐色瑞替尼;LDK378 二盐酸盐;ALK抑制剂(LDK378 2HCL);色瑞替尼二盐酸盐/LDK378 2HCL (CERITINIB);双盐酸盐色瑞替尼 LDK-378 DIHYDROCHLORIDE;5-氯-N2-(2-异丙基氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺盐酸盐
CBNumber:
CB72666649
分子式:
C28H37Cl2N5O3S
分子量:
594.6
MOL File:
1380575-43-8.mol

双盐酸盐色瑞替尼化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥12.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.7 mg/mL in H2O; ≥29.65 mg/mL in DMSO
形态:
Powder
颜色:
Light yellow to yellow
安全信息

双盐酸盐色瑞替尼性质、用途与生产工艺

简介

双盐酸盐色瑞替尼LDK378 2Hcl是ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。

体外研究

LDK378在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中表现出很强的增殖活性，IC50分别是26.0 nM和22.8 nM，在Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT细胞中，IC50分别是319.5 nM和2477 nM。

体内研究

LDK378可降低形成活性代谢物的可能性，并且在肝微粒中表现出谷胱甘肽（GSH）的加合物（<1％）无法检测。LDK378具有较好代谢稳定性，表现适度CYP3A4抑制性和hERG抑制性，LDK378在动物体内（小鼠、大鼠、狗和猴）表现出低血浆清除作用，口服生物利用度在55%以上。在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中，LDK378可引起生长抑制和肿瘤消退且无体重损失。LDK378在小鼠长期小于100 mg/kg给药后，表现出对胰岛素水平或血浆葡萄糖利用无影响。

双盐酸盐色瑞替尼 上下游产品信息

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双盐酸盐色瑞替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-15656A双盐酸盐色瑞替尼
Ceritinib dihydrochloride		1380575-43-85mg550元
2024/11/08HY-15656A双盐酸盐色瑞替尼
Ceritinib dihydrochloride		1380575-43-810mg770元

双盐酸盐色瑞替尼 生产厂家

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上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7552 61
奥浦顿（上海）医药科技有限公司 021-60753308-14013 中国 137 55
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AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2782 58
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南京弗思特医药科技有限公司 025-83172655 13585105703 sales@njfirstpharm.com 中国 110 60
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7295 60
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执智医药科技（上海）有限公司 021-57898186 中国 449 55
扬州市钦源医药科技有限公司 0514-80939770 13773367191 yzqyyykj@163.com 中国 242 55
斯派螺（武汉）药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9248 55
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