双盐酸盐色瑞替尼
| 中文名称 | 双盐酸盐色瑞替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-氯-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶基)苯基]-2,4-嘧啶二胺二盐酸盐;双盐酸盐色瑞替尼;色瑞替尼双盐酸盐;色瑞替尼二盐酸盐;色瑞替尼盐酸盐;双盐酸盐色瑞替尼 LDK-378 DIHYDROCHLORIDE;ALK抑制剂(LDK378 2HCL);盐酸色瑞替尼 |
| 英文名称 | LDK-378 dihydrochloride |
| 英文同义词 | LDK 378 dihydrochloride;LDK378 (dihydrochloride);LDK-378 dihydrochloride;LDK378 2Hcl;Ceritinib dihydrochloride;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine hydrochloride;LDK378 dihydrochloride, Ceritinib dihydrochloride;Ceritinib Hydrochloride |
| CAS号 | 1380575-43-8 |
| 分子式 | C28H37Cl2N5O3S |
| 分子量 | 594.6 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料药;抗癌药-非小细胞肺癌;抗癌药;细胞生物学试剂;有机化学 |
| Mol文件 | 1380575-43-8.mol |
| 结构式 |  |
双盐酸盐色瑞替尼 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | ≥12.38 mg/mL，乙醇溶液，超声波；水中≥13.7 mg/mL； ≥29.65 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
双盐酸盐色瑞替尼LDK378 2Hcl是ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。
LDK378在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中表现出很强的增殖活性，IC50分别是26.0 nM和22.8 nM，在Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT细胞中，IC50分别是319.5 nM和2477 nM。LDK378可降低形成活性代谢物的可能性，并且在肝微粒中表现出谷胱甘肽（GSH）的加合物（<1％）无法检测。LDK378具有较好代谢稳定性，表现适度CYP3A4抑制性和hERG抑制性，LDK378在动物体内（小鼠、大鼠、狗和猴）表现出低血浆清除作用，口服生物利用度在55%以上。在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中，LDK378可引起生长抑制和肿瘤消退且无体重损失。LDK378在小鼠长期小于100 mg/kg给药后，表现出对胰岛素水平或血浆葡萄糖利用无影响。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-15656A | 双盐酸盐色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride | 1380575-43-8 | 5mg | 550元 |
| 2024/04/30 | HY-15656A | 双盐酸盐色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride | 1380575-43-8 | 10mg | 770元 |