SAR-020106
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- CAS号:
- 1184843-57-9
- 英文名:
- SAR-020106
- 英文别名:
- SAR20106;SAR 20106;SAR-020106;SAR-020106 >=95%;SAR020106; SAR020106; SAR 020106; SAR20106; SAR20106; SAR 20106;5-[(8-Chloro-3-isoquinolinyl)amino]-3-[(1R)-2-(dimethylamino)-1-methylethoxy]-2-pyrazinecarbonitrile;(R)-5-((8-chloroisoquinolin-3-yl)amino)-3-((1-(dimethylamino)propan-2-yl)oxy)pyrazine-2-carbonitrile;2-Pyrazinecarbonitrile, 5-[(8-chloro-3-isoquinolinyl)amino]-3-[(1R)-2-(dimethylamino)-1-methylethoxy]-;SAR020106,cycle,SN38,selectivity,SAR-020106,SW620,cancer,inhibit,colon,cells,Checkpoint Kinase (Chk),antitumor,arrest,Inhibitor,SAR 020106
- 中文名:
- SAR-020106
- 中文别名:
- 化合物SAR-020106;(R)-5-((8-氯异喹啉-3-基)氨基)-3-((1-(二甲基氨基)丙-2-基)氧基)吡嗪-2-甲腈;5-[(8-氯-3-异喹啉基)氨基]-3-[(1R)-2-(二甲基氨基)-1-甲基乙氧基]-2-吡嗪甲腈
- CBNumber:
- CB72731134
- 分子式:
- C19H19ClN6O
- 分子量:
- 382.85
- MOL File:
- 1184843-57-9.mol
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SAR-020106化学性质
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
Off-white to light yellow
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SAR-020106性质、用途与生产工艺
SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM.
| Target | Value |
Chk1
(Cell-free assay)
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13.3 nM
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SAR-020106取消etoposide诱导的G2期细胞阻滞，在HT29细胞中IC50为55 n。在体外几个结肠癌细胞系中，显著地增强gemcitabine和SNS38的细胞杀伤能力，这一作用依赖于p53。SAR-020106抑制具有细胞毒性作用药物所诱导的CHK1在S296位点的自身磷酸化、阻滞CDK1在Y5位的磷酸化。
SAR-020106在体内可增强irinotecan和gemcitabine的抗肿瘤活性，毒性作用小。尽管其在小鼠中的口服生物利用度小（F=5%），在通过腹腔注射的给药途径注射40 mg/kg时，SAR-020106足以在肿瘤组织中抑制CHK1、抑制irinotecan诱导的CHK1在S296位点上的自身磷酸化。在SW620异种移植瘤小鼠模型中，单独SAR-020106的给药没有活性，当SAR-020106和irinotecan结合使用时，SAR-020106能增强此基因毒性药物的抗肿瘤活性。
SAR-020106
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-100195 | SAR-020106 | | 1 mg | 520元 |
| 2024/11/08 | HY-100195 | SAR-020106
SAR-020106 | 1184843-57-9 | 5mg | 1300元 |
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- 药靶配体
- C19H19ClN6O
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