SAR-020106
中文名称 | SAR-020106 |
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中文同义词 | 5-[(8-氯-3-异喹啉基)氨基]-3-[(1R)-2-(二甲基氨基)-1-甲基乙氧基]-2-吡嗪甲腈;化合物SAR-020106;(R)-5-((8-氯异喹啉-3-基)氨基)-3-((1-(二甲基氨基)丙-2-基)氧基)吡嗪-2-甲腈 |
英文名称 | SAR-020106 |
英文同义词 | SAR-020106;(R)-5-((8-chloroisoquinolin-3-yl)amino)-3-((1-(dimethylamino)propan-2-yl)oxy)pyrazine-2-carbonitrile;5-[(8-Chloro-3-isoquinolinyl)amino]-3-[(1R)-2-(dimethylamino)-1-methylethoxy]-2-pyrazinecarbonitrile;SAR-020106 >=95%;SAR 20106;SAR020106; SAR020106; SAR 020106; SAR20106; SAR20106; SAR 20106;SAR20106;2-Pyrazinecarbonitrile, 5-[(8-chloro-3-isoquinolinyl)amino]-3-[(1R)-2-(dimethylamino)-1-methylethoxy]- |
CAS号 | 1184843-57-9 |
分子式 | C19H19ClN6O |
分子量 | 382.85 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 1184843-57-9.mol |
结构式 |
SAR-020106 性质
形态 | 固体 |
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颜色 | 米白色至浅黄色 |
SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂,IC50为13.3 nM.
Target | Value |
Chk1
(Cell-free assay) | 13.3 nM |
SAR-020106取消etoposide诱导的G2期细胞阻滞,在HT29细胞中IC50为55 n。在体外几个结肠癌细胞系中,显著地增强gemcitabine和SNS38的细胞杀伤能力,这一作用依赖于p53。SAR-020106抑制具有细胞毒性作用药物所诱导的CHK1在S296位点的自身磷酸化、阻滞CDK1在Y5位的磷酸化。
SAR-020106在体内可增强irinotecan和gemcitabine的抗肿瘤活性,毒性作用小。尽管其在小鼠中的口服生物利用度小(F=5%),在通过腹腔注射的给药途径注射40 mg/kg时,SAR-020106足以在肿瘤组织中抑制CHK1、抑制irinotecan诱导的CHK1在S296位点上的自身磷酸化。在SW620异种移植瘤小鼠模型中,单独SAR-020106的给药没有活性,当SAR-020106和irinotecan结合使用时,SAR-020106能增强此基因毒性药物的抗肿瘤活性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-100195 | SAR-020106 | 1 mg | 520元 | |
2024/08/19 | HY-100195 | SAR-020106 SAR-020106 | 1184843-57-9 | 5mg | 1300元 |