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1281870-42-5

1281870-42-5, 1281870-42-5, 结构式
1281870-42-5
CAS号:
1281870-42-5
英文名:
Rhosin (hydrochloride)
英文别名:
Rhosin HCl;G04 HYDROCHLORIDE;Rhosin (hydrochloride);D-Tryptophan (2E)-2-(6-quinoxalinylmethylene)hydrazide hydrochloride;(R,E)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-N'-(quinoxalin-6-ylmethylene)propanehydrazide hydrochloride;(R,E)-2-Amino-3-(1H-indol-3-yl)-N'-(quinoxalin-6-ylmethylene)propanehydrazide hydrochloride;(2R)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-N'-[(quinoxalin-6-yl)methylidene]propanehydrazide hydrochloride;plasticity,D1-MSN,MCF7,Apoptosis,hyperexcitability,Rhosin hydrochloride,Ras,stress,Rhosin,selective,inhibit,cells,Inhibitor,resiliency
中文名:
1281870-42-5
中文别名:
RHOSIN盐酸盐;RHOSIN 游离态;RHO抑制剂(RHOSIN盐酸盐);化合物RHOSIN HYDROCHLORIDE;RHOSIN HYDROCHLORIDE,RHO抑制剂;(R,E)-2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)-N'-(喹喔啉-6-基亚甲基)丙酰肼;(R,E)-2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)-N'-(喹喔啉-6-基亚甲基)丙酰肼盐酸盐;(R,E)-2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)-N'-(喹喔啉-6-基亚甲基)丙酰肼盐酸盐
CBNumber:
CB72735536
分子式:
C20H19ClN6O
分子量:
394.86
MOL File:
1281870-42-5.mol

1281870-42-5化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 10 mg/ml; DMSO: 5 mg/ml; Ethanol: 5 mg/ml; PBS (pH 7.2): insol
形态:
A solid
颜色:
Light yellow to yellow
安全信息

1281870-42-5性质、用途与生产工艺

生物活性

Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。

靶点

TargetValue
Rho
(Cell-free assay)
0.4 μM(Kd)

体外研究

Rhosin hydrochloride dose-dependently reduces RhoA and p-MLC1 activities of MCF7 cell-derived mammospheres with an EC 50 ~30-50 μM, and causes decreased size and reduced number of mammospheres in MCF7 cells.

体内研究

Rhosin (40 mg/kg; i.p.) treatment prevents social avoidance caused by social defeat stress. Rhosin also blocks sucrose preference deficits induced by defeat in C57Bl6/J (Jackson) mice.
Rhosin (30 µM; bilateral, intra- Nucleus Accumbens (NAc) infusions) attenuates stress-induced social avoidance. Rhosin blocks stress-induced hyperexcitability in NAc dopamine 1 receptor medium spiny neurons (D1-MSNs). Rhosin prevents decreased excitatory transmission on NAc D1-MSNs. Rhosin enhances spine density in defeat mice.

Animal Model: D1-GFP or D2-GFP hemizygote mice on a C57BL/6J background
Dosage: 40 mg/kg
Administration: I.p.
Result: Rhosin was systemically administered 15 min prior to defeat to block RhoA activation. While defeat significantly reduced the time that experimental mice spent interacting with a novel mouse, Rhosin administration suppressed this effect without affecting locomotor behaviors.

1281870-42-5 上下游产品信息

上游原料

下游产品

1281870-42-5 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-12646Rhosin hydrochloride1 mg1600元
2024/04/30HY-126461281870-42-5
Rhosin hydrochloride
1281870-42-52mg2330元

1281870-42-5 生产厂家

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