独一味提取物

独一味提取物性质、用途与生产工艺

植物提取物

独一味提取物源于唇形科独一味属植物独一味的干燥根、茎或全草，含有黄酮类、皂甙、甾醇、碱性成分、挥发油、氨基酸和微量元素。其性平、味甘苦，以其根或全草提取物入药，有活血止血、祛风止痛之效，临床上主要用于治疗跌打损伤、外伤出血、风湿痹痛、黄水病。
独一味干燥地上部分，藏语又称“大巴”、“打布巴”，多年生草本，无茎；根茎粗壮。叶常4枚，辐射两两相对，贴生地面，菱状圆形或横肾形，长6～13cm，叶脉扇形；叶柄扁平而宽，多少抱茎。轮伞花序密集排列或有短葶的头状或假穗状花序，有时下部具分枝而呈短圆锥状，长3.5～7cm;苞片具长睫毛，针刺状;花萼筒状，长约10mm，外疏被刚毛，萼齿顶端具小刺尖，内面被丛毛；花冠淡紫色、红紫色或粉红褐色，长约 1.2cm，花冠筒内面中部有斜向毛环，上唇边缘无流苏状缺刻，下唇3圆裂中裂片最大;花丝基部无附属器。小坚果顶端无毛。花期6～7月，果期8～9月。生于海拔(2700～)4100～4800m高山碎石滩中或石灰质草地上。分布于青海、甘肃、四川西部、云南西北部、西藏。尼泊尔、锡金、不丹也有分布。本信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。

图1为独一味。

化学成分

从独一味全草、根部和地上部分中提取分离出包括黄酮类、环烯醚萜类、苯乙醇苷类、挥发油类、香豆素类等化学成分，这些成分与其药效有着密切的联系。
1.黄酮类
（1）茎叶: 木犀草素、木犀草苷、槲皮素、萹蓄苷、芹菜素-7-O-β-新橙皮糖苷、异鼠李素、芹菜素-7-O-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-葡萄糖苷、淫羊藿苷。
（2）地上部分: 木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芹菜素、木犀草素-7-O-［β-D-呋喃芹菜糖( 1→6) ］-β-D-吡喃葡萄糖苷、刺槐素、小麦黄素、芹菜素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芹菜素7-O-( 6″-反式-对-香豆酰基) -β-D-半乳糖苷、芫花素芹菜素-7-O-β-D-( -6″-p-香豆酰基) -葡萄糖苷。
2.环烯醚萜苷类
（1）根: 独一味素A、独一味素B、独一味素C、8-O-乙酰氧基山栀苷甲酯、penstemoside、6-O-乙酰山栀苷甲酯、7，8-dehydropen-stemoside、lamiolactone
（2）地上部分: 8-乙酰山栀苷甲酯、山栀苷甲酯、sesamoside、7-dehydroxyzaluzioside、6'-O-syringylphlorigidoside、6β-n-butoxy-7，8-dehydropenstemonoside、barlerin-6″-hydroxy-2″，6″-dimethylocta-2″，7 ″-dienateester。
（3）茎叶: 乙酰基山栀苷甲酯、7-去羟基马钱苷、7-去羟基马钱酸、8-epideoxyloganic acid。
（4）全草: 6'-O-β-D-glucopyranosylphlorigidoside C、6'-O-α-D-galactopyranosylphlorigidoside C、phlomiol、6'-O-β-D-glucopyranosylbarlerin、8-deoxyshanzhiside、schismoside、Shanzhigenin methy lester、6'-O-α-D-galactopyranosylshanzhisidemethyl ester、6'-O-β-D-glucopyranosylsesamoside、6'-O-α-D-galactopyranosylsesamoside、6'-O-α-D-galactopyranosylbarlerin、马钱子苷。
3.苯乙醇苷类
（1）根: 3-羟基-4-甲氧基苯乙基-O-［α-L-吡喃鼠李糖( 1→3) ］-O-［β-D-呋喃芹菜糖( 1→6) ］-4-O-阿魏酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷、独一味苷A。
（2）地上部分: forsythoside B、verbascoside、betonyosides A、连翘酯苷B。
4.其他
（1）茎叶: β-谷甾醇、软脂酸。
（2）地上部分: 6，7-二羟基香豆素、咖啡酸、3，4-二羟基苯甲酸、丁香酸、花蕊酯苷、5β，6α-dihydroxy-3β-β( -D-glucoyranosyloxy) -7-megastigmen-9-one。
（3）根: cis-lamiophlomisideA、6'-β-D-apiofuranosyl cistanoside C。

药理作用

1.止血作用
凝血因子多数在肝脏合成，独一味提物通过降低肝脏的谷丙转氨酶、谷草转氨酶的水平，保肝作用的同时增加纤维蛋白原的量，缩短凝血酶时间达到止血、凝血作用。以水提物制成的独一味胶囊对家兔血小板数量无影响，但能够诱导血小板的聚集，增加血小板表面颗粒膜糖蛋白的数目，从而促进止血过程。外用方面，基于独一味总环烯醚萜苷具有很强的吸水性，吸水后呈糊状，黏附性增强，能很好黏附在伤口，对小鼠断尾出血、兔腹主动脉出血、兔耳中动脉出血和大鼠肝脏组织损伤出血有很好的止血作用。
2.镇痛作用
独一味提取物对慢性疼痛包括神经源性疼痛和骨癌疼痛有较强的镇痛活性，镇痛的主要物质基础为环烯醚萜苷类，作用靶点在脊髓。从镇痛实验的总环烯醚萜苷中检出5种单体化合物: 8-去羟基山栀苷、山栀苷甲酯、6-O-乙酰山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯、phloyoside Ⅱ，能显著抑制乙酸所致的足跖肿胀疼痛，但并未延长热刺激所致疼痛的反应时间。
3.抗炎作用
独一味提取物对二甲苯致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用, 对醋酸腹腔毛细血管通透性有明显的抑制作用。
4.抗肿瘤作用
独一味皂甙对小鼠移植性艾氏瘤 (EC)有抑制作用，抑制率为32.7%。独一味皂甙及其醇提物对小鼠移植性肿瘤Hep (实体) 等瘤株有一定的抑制作用，最高肿瘤抑制率达 51.23%。
5.提高免疫功能
独一味皂苷及醇提物能增加荷瘤小鼠的脾脏和胸腺的重量。小鼠腹腔注射独一味皂苷50、100 mg/kg，连续5 天，能显著提高巨噬细胞吞噬率、巨噬细胞吞噬指数、E 花环形成率及酸性α- 萘酚醋酸酯酶染色阳性率，表明独一味有显著提高非特异性免疫和特异性免疫的作用。
6.抑菌作用
用滤纸片法，以青霉素、庆大霉素、卡那霉素及氯霉素进行对照。观察到独一味叶浸膏对乙型溶血性链球菌和产气杆菌有作用，平均抑菌圈直径 (cm)分别为0.8和0.6;其叶皂甙的平均抑菌圈直径(cm)，在痢疾杆菌为0.1，绿脓杆菌为0.8，产气杆菌为0.7，枯草杆菌为1.0，乙型溶血性链球菌为1.2，均有显著的抑菌作用; 但较常用抗菌素弱。
7.改善记忆
独一味对小鼠的学习和记忆障碍有改善作用。在以东莨菪碱和乙醇分别造成小鼠学习记忆获得障碍和记忆再现障碍模型中发现，独一味提取物(0.5 g/kg 和1.0 g/kg)及吡拉西坦(0.2 g/kg)均可使小鼠逃避伤害刺激的反应速度加快，错误次数明显减少，遭电击时间缩短，两药的效果相近。
8.其他方面
独一味提取物能显著降低胃溃疡发生率，减少溃疡面积，可能是其化学成分抑制胃酸的分泌以及通过活血化瘀的作用运走多余的H+。另外，水提物能明显抑制肾上腺素所致微静脉管径的收缩，降低微血流速度，抑制毛细血管网交点开放数的减少，改善微循环，有望开发成新型的治疗心血管疾病药物。

提取与分离

取独一味地上部分19 kg，粉碎后放入容器中，以7倍量70%乙醇冷浸，室温放置48h，取浸出液，再加入新的70%乙醇浸泡提取，共3次。过滤并合并浸出液，减压浓缩回收乙醇至浸膏(黑色粘稠状)，取浸膏的2/3用于化学成分测定，共4935g。浸膏以水混悬，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，回收溶剂后得4个部分。取乙酸乙酯部位190g，选用硅胶柱色谱(3000g，12cm×120cm) ，以环己烷-乙酸乙酯梯度洗脱( 20∶1， 10∶1，5∶ 1，3∶1，1∶1，1∶3，1∶5，纯乙酸乙酯，纯甲醇)，通过薄层色谱分析合并相似组份，标记为A-R组。清洗O、N 两组份沉淀，得到化合物1、2；纯化D组结晶得化合物3；O组除去沉淀部分经反复硅胶色谱(二氯甲烷-甲醇梯度洗脱)及HPLC得到化合物4、5；取H组，经MCI色谱(水-乙醇梯度洗脱) 、重结晶、HPLC 等方法进行分离，得到化合物6～10。
1.木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、2.芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3.β-谷甾醇、4.毛蕊花糖苷、5.红景天苷、6.咖啡酸、7.3，4-二羟基苯甲酸、8.龙胆酸、9.3，4-二羟基苯乙醇、10.2，4，5-三羟基肉桂酸、11.2E-4-羟基己烯酸

药性

【性味】苦，微寒。
【功效】活血，行瘀，消肿，止血。
【主治】活血祛瘀，消肿止痛，止血。治跌打筋伤骨折，瘀肿作痛，腰部挫伤，痛经，关节积黄水，月经过多，崩漏等。

中毒及防治

独一味毒性小，在服药期间，除个别患者发现有轻度恶心或腹泻外，别无其他反应。服药时应控制用量，注意禁忌证。

展望

独一味提取物因其良好的生物活性，确切的疗效而被广泛的临床应用，具有十分可观的经济效益，但在发展上仍有许多亟待解决的问题。
1.资源的保护: 独一味主要生长在退化的和正在退化的高海拔草地、湿地等环境中，是一级藏药濒危保护品种，而药用独一味大部分依赖野生资源，药材的可持续性严重受阻。为了避免资源的枯竭，应加强引种栽培技术，建立GAP 基地与种植资源圃，同时加强资源保护的立法和宣传，从源头解决药材可持续发展问题。
2.药效物质基础与作用机制的研究: 当前独一味的活性研究大部分局限于提取物，作用机制尚不明确，如黄酮类化合物对由ADP、胶原或凝血酶引起的血小板聚集及血栓形成有抑制作用，独一味制剂中富含总黄酮类成分，但对其单独抗凝血作用未见研究。应在加强其有效成分研究的同时，综合运用现代药理学技术方法阐释独一味疗效机制，明确药效物质基础，才利于独一味的现代化发展。
3.制剂的研发: 独一味制剂以口服固体制剂为主，主要用于治疗筋骨扭伤、风湿痹痛、外伤出血。给药途径相对单一，为了扩大独一味的临床适用性，可以研发适用于不宜口服给药患者使用的贴膏剂、凝胶剂以及急症使用的注射剂等。
4.质量标准的建立与监控: 独一味有效成分含量受环境、采收、加工、制剂、贮藏等多种因素影响，应制定出药材、饮片、中药提取物以及中成药相对应的质量标准，只有在药材生产全过程中开展质量监控，才能使独一味提取物得到科学合理的利用。

独一味提取物 上下游产品信息

上游原料

下游产品