墨旱莲提取物性质、用途与生产工艺
墨旱莲提取物为菊科植物鳢肠Eclipta prostrata L.的全草提取物，含有多种活性化学成分, 主要为黄酮类、三萜皂苷、挥发油等。墨旱莲提取物具有止血、保肝、免疫调节、抗炎、抗诱变、抗蛇毒、抗缺氧、抗氧化和抗衰老以及对心血管系统作用等多种药理活性。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
为菊科植物鳢肠Eclipta prostrata L.的全草。又名鳢肠、墨汁草、旱莲草、墨草、水旱莲。生于田间、河岸及水边湿地处。全国大部分地区均产，主产于江苏、浙江、江西、湖北等地。
【植物形态】一年生草本，高30~60厘米，全株被短糙伏毛。根状茎匍匐，具多数须根，茎铺散，直立或上升，通常自基部分枝。叶长圆状披针形或披针形，长1.5~6.0厘米，宽0.5~2.0厘米，基部狭楔形，下延成短柄或无柄，先端钝，具小突尖，两面被糙伏毛。头状花序1~3，径4~8毫米;花序梗细弱，长0.5~4.5厘米;总苞球状钟形，长约5毫米，宽约1厘米，总苞片2层，绿色，外层长圆状披针形，被白色短糙伏毛，先端暗绿色，草质，内层较狭，且短;边花雌性，舌状，长3毫米，宽0.5毫米，先端2浅裂或不分裂，白色;中央花两性，管状钟形，先端4裂;花药基部耳状，花丝无毛;花柱分枝先端钝，具小疣;花托突起，托片丝形，被短伏毛。边花瘦果长圆形，长3毫米，宽1.5毫米，褐色或灰褐色，具长梗毛，具淡黄色木栓质边缘，沿中肋具淡黄色小疣状突起，先端截形;中央花瘦果扁平，有狭边;冠毛睫毛状，结合成副冠状，具1~2齿。花期7—9月，果期9—10月。
图1为墨旱莲
墨旱莲中分离出的化学成分主要有三萜皂苷类、黄酮类、香豆草醚类、噻吩类、挥发油及甾体类等。
1.三萜皂苷 三萜皂苷分别为齐墩果烷型和蒲公英赛烷型两种类型。三萜皂苷类成分主要有eclalbasaponins(Ⅰ-Ⅺ、Ⅷ ), 旱莲皂苷A 、旱莲皂苷B 、旱莲皂苷C 、旱莲皂苷D 、刺囊酸、齐墩果酸、熊果酸等。
2.黄酮类成分 墨旱莲黄酮类成分主要有芹菜素, 木犀草素、槲皮素以及芹菜素-7-氧-葡萄糖苷, 木犀草素-7-氧-葡萄糖苷等。
3.香豆草醚类 从墨旱莲中已分离得到蟛蜞菊内酯, 去甲蟛蜞菊内酯, 异去甲蟛蜞菊内酯, 去甲蟛蜞菊内酯葡萄糖苷及coumestan。
4.噻吩类成分 此类成分为墨旱莲中的脂溶性成分, 分为噻吩、二联噻吩和三联噻吩化合物, 主要有5-(丁烯-3-炔-1-基)2 , 2-二联噻吩[ 5-(3-buten-1-ynyl)-2 , 2-bithienyl] 、α-三联噻吩(α-terthienyl)、α-醛基三聚噻吩(α-formylterthienyl)等。
5.挥发油类成分 挥发油类成分主要类型为单萜及倍半萜, 其主要成分是:1，5，5，8-四甲基-12-氧双环[ 9 , 1 , 0] 十五炭-3 , 7-双烯, 6 , 10 , 14-三甲基-2-十五酮,δ-愈创木烯, 新二氢香芹醇, 3 , 7 , 11 , 15-四甲基-2-十六烯-1-醇, 十六烷酸, 环氧石竹烯及十七烷。
6.甾体类成分和其他 此外还含有胡萝卜苷、豆甾醇-3- 氧葡萄糖苷O 和β- 谷甾醇等甾体化合物, 还有鞣质、维生素A 等。
刺囊酸(Echinocystic acid)：白色针晶，mp.266℃～267℃(MeOH)。
旱莲苷A(Ecliptasaponin A)：白色针晶，mp.237℃～238℃(MeOH)。
旱莲苷B(Ecliptasaponin B)：白色针晶，mp.220℃～221℃(MeOH)。
图2为结构式
1.免疫抑制作用 墨旱莲乙酸乙酯提取物8~16毫克/千克能显著抑制小鼠碳粒廓清率，降低脾指数，提示其具有免疫抑制作用。乙酸乙酯提取物16毫克/千克组可显著提升氧化可的松致免疫功能低下小鼠的胸腺及脾指数，表明乙酸乙酯提取物并不降低免疫抑制小鼠的免疫功能，反而表现。
2.肝保护作用小鼠口服干品墨旱莲全草50%乙醇提取物及乙酸乙酯提取物的水溶物连续7天，末次给药后腹腔注射醋氨酚诱发小鼠急性肝损伤，测定血清谷氨酸氨基转移酶、血清天冬氨酸氨基转移酶的活力。墨旱莲各组提取物均能显著地抑制醋氨酚诱发的小鼠谷氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶升高。
3.抗诱变 微核试验，墨旱莲水溶性提取物灌胃7.5、15、30g/kg或腹腔注射 2.5、5、7.5g/kg，给药2次，对环磷酰胺诱发小鼠骨髓多染红细胞微核有明显的抑制效应，提示对染色体损伤有一定的保护作用。
4.降血脂作用 墨旱莲醇提物能够有效地平衡脂类代谢, 有效地降低总脂质、总胆固醇、甘油三酯、磷酯和游离酸的含量,具有较好的降血脂作用。
5.抗缺氧作用 墨旱莲水提物能降低异丙肾上腺素所致心肌低氧小鼠的耗氧量, 延长低氧存活时间, 增加离体鼠头的张口呼吸次数, 结果显示旱莲草水提物对异丙肾上腺素所致心肌低氧小鼠具有保护作用, 具有抗缺氧作用。
6.抗蛇毒作用墨旱莲正丁醇提取物有抗毒性作用, 墨旱莲提取物2.5 mg 用于每只小鼠能抑制马来亚毒蛇毒液导致的致死率、出血性、蛋白质分解及磷脂酶A2 的活动, 蟛蜞菊内酯被证明是主要的药效学物质。
7.抗氧化与抗衰老作用 墨旱莲正丁醇提取物能够减少老鼠血清氢氧根基、过氧化脂质、氧化蛋白质, 因此表明墨旱莲提取物具有一定的抗氧化作用。
8.止血作用 旱莲草叶粉外敷于犬的股动脉半切断出血处并稍加压迫，有良好的止血效果。单味旱莲草使出血时间缩短74.77%。止血作用与旱莲草促进毛细血管收缩、缩短出血和凝血时间有关。
9.对染色体损伤的防护作用 墨旱莲浸剂给小鼠灌胃或腹腔注射给药，通过微核试验证明，对环磷酰胺诱发小鼠骨髓多染红细胞微核有明显抑制作用，对动物机体遗传物质的损伤有一定的防护作用。
10.提高免疫功能 墨旱莲煎剂灌胃10、20g/kg可明显增加幼年小鼠胸腺重量，当剂量为20g/kg时，该药能提高小鼠碳粒廓清速率; 10g/kg时，可显著增强绵羊红细胞(SRBC) 所致小鼠足垫肿胀度及二硝基氯苯DNCB所致小鼠耳廓肿胀度，提高外周血中白细胞数目及T淋巴细胞百分率。此外，墨旱莲对小鼠脾细胞分泌抗体功能及小鼠血清溶血素抗体含量均无明显影响，但可对抗环磷酰胺所致溶血素抗体含量的降低，表明墨旱莲可提高机体的免疫功能。
11.其他作用 墨旱莲提取物及其活性成分对糖尿病有一定的治疗效果, 墨旱莲还可以促进成骨细胞分化, 头发生长, 致色素等作用。
图3为旱莲苷C的提取分离
性状鉴别 全体被白色茸毛。茎呈圆柱形，有纵棱，直径0.2～0.5cm，表面绿色或墨绿色。叶对生，近无柄，叶片皱缩卷曲或破碎，完整者展平后呈长披针形，全缘或稍具浅齿，黑绿色。头状花序直径0.4～0.8cm。瘦果椭圆形而扁，稍具四棱或三棱，棕色或淡褐色。茎叶浸水后呈墨绿色。气微，味微咸。以色墨绿、叶多者为佳。
显微鉴别 叶表面观 非腺毛多为3细胞，基部细胞稍膨大，中部细胞较长，顶端细胞急尖而短，近三角形，长260～700μm，壁增厚，有明显疣状突起。气孔不定式副卫细胞3～4个。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津 UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果墨旱莲λmaxPet为(213.5)、 (221.0)、(222.5)、(245.0)、249.3(sh)、256.0(sh)、350.7nm，λmaxCHCl3为244.0、(354.0)、(360.0)、 (367.5)nm，λmaxEtOH为205.2、253.0(sh)、352.8nm，λmaxH2O为208.3、289.8(sh)、327.0(sh)nm。
图4为墨旱莲的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液
【性味】甘、酸，寒。
【功能主治】滋补肝肾，凉血止血。用于牙齿松动，须发早白，眩晕耳鸣，腰膝酸软，阴虚血热，吐血，衄血，尿血，血痢，崩漏下血，外伤出血。
旱莲草全草、白茅根茎制成的注射液用药时间过长，偶出现有寒颤、高烧待出汗后即消失的副作用。
脾胃虚寒，大便泄泻者慎服或忌用。
墨旱莲提取物
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