COTI-2
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- CAS号:
- 1039455-84-9
- 英文名:
- COTI-2
- 英文别名:
- COTI-2;COTI-2;COTI 2;COTI2;N'-(6,7-Dihydroquinolin-8(5H)-ylidene)-4-(pyridin-2-yl)piperazine-1-carbothiohydrazide;N'-(6,7-Dihydroquinolin-8(5H)-ylidene)-4-(pyridin-2-yl)piperazine-1-carbothiohydrazide;1-Piperazinecarbothioic acid, 4-(2-pyridinyl)-, 2-(6,7-dihydro-8(5H)-quinolinylidene)hydrazide;inhibit,Inhibitor,HNSCC,low,anti-cancer,anti-proliferative,toxicity,TNBC,COTI-2,MDM-2/p53,Apoptosis,orally
- 中文名:
- COTI-2
- 中文别名:
- 化合物COTI2;N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼;N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼
- CBNumber:
- CB73165804
- 分子式:
- C19H22N6S
- 分子量:
- 366.48
- MOL File:
- 1039455-84-9.mol
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COTI-2化学性质
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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≤1mg/ml in DMSO;2.5mg/ml in dimethyl formamide
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形态:
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crystalline solid
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颜色:
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Light yellow to yellow
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COTI-2性质、用途与生产工艺
COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Target | Value |
p53 mutants
()
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COTI-2可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能。在纳摩尔浓度下,COTI-2对各种人源肿瘤细胞系具有活性作用,通过凋亡诱导细胞死亡。COTI-2对200多种癌症中主要信号通路中的激酶没有显著抑制作用,不抑制Hsp90的ATPase活性。
对移植有HT-29细胞的人源结直肠异种移植瘤模型进行COTI-2给药,给药浓度为10 mg/kg,可抑制肿瘤生长。浓度低至3 mg/kg的COTI-2还可显著地抑制SHP-77 SCLC异种移植瘤的肿瘤生长。此外,它还可延迟U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生长。COTI-2在体内的毒副作较少,安全性较高。COTI-2可选择性地靶向多种人源癌细胞(正如体外实验所证明),而对正常细胞的毒害作用少。
COTI-2
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-19896 | COTI-2 | | 1 mg | 340元 |
2024/08/19 | HY-19896 | COTI-2 COTI-2 | 1039455-84-9 | 5mg | 750元 |
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