COTI-2
| 中文名称 | COTI-2 |
|---|---|
| 中文同义词 | N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼;化合物COTI2;N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼 |
| 英文名称 | COTI-2 |
| 英文同义词 | COTI-2;COTI-2;COTI 2;COTI2;1-Piperazinecarbothioic acid, 4-(2-pyridinyl)-, 2-(6,7-dihydro-8(5H)-quinolinylidene)hydrazide;N'-(6,7-Dihydroquinolin-8(5H)-ylidene)-4-(pyridin-2-yl)piperazine-1-carbothiohydrazide;inhibit,Inhibitor,HNSCC,low,anti-cancer,anti-proliferative,toxicity,TNBC,COTI-2,MDM-2/p53,Apoptosis,orally;N'-(6,7-Dihydroquinolin-8(5H)-ylidene)-4-(pyridin-2-yl)piperazine-1-carbothiohydrazide |
| CAS号 | 1039455-84-9 |
| 分子式 | C19H22N6S |
| 分子量 | 366.48 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1039455-84-9.mol |
| 结构式 |  |
COTI-2 性质
| 储存条件 | 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≤1mg/ml；二甲基甲酰胺中≤2.5mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
| Target | Value |
|
p53 mutants
() |
COTI-2可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能。在纳摩尔浓度下，COTI-2对各种人源肿瘤细胞系具有活性作用，通过凋亡诱导细胞死亡。COTI-2对200多种癌症中主要信号通路中的激酶没有显著抑制作用，不抑制Hsp90的ATPase活性。
对移植有HT-29细胞的人源结直肠异种移植瘤模型进行COTI-2给药，给药浓度为10 mg/kg，可抑制肿瘤生长。浓度低至3 mg/kg的COTI-2还可显著地抑制SHP-77 SCLC异种移植瘤的肿瘤生长。此外，它还可延迟U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生长。COTI-2在体内的毒副作较少，安全性较高。COTI-2可选择性地靶向多种人源癌细胞（正如体外实验所证明），而对正常细胞的毒害作用少。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-19896 | COTI-2 | 1 mg | 340元 | |
| 2024/08/19 | HY-19896 | COTI-2 COTI-2 | 1039455-84-9 | 5mg | 750元 |