将硝基前体化合物(20.8 g, 135 mmol)溶解在甲醇 (270 mL) 中并加入钯碳 (10% Pd 干重, Degussa 型 E101 NE/W, 50% 水含量, 5.75 g, 2.7 mmol Pd),用氢气置换反应瓶中的空气(在真空和来自气球的氢气之间切换五次),将混合物搅拌过夜,然后过滤。将滤液真空浓缩,将残余物溶解在1∶1的己烷∶乙酸乙酯混合物中,并用水和饱和碳酸氢钠洗涤,分离出有机层,有机层用无水硫酸镁干燥,过滤除去硫酸镁沉淀。将滤液减压浓缩即可得到目标产物2-甲氧基-3-氨基吡啶(12.43 g, 74%),为白色固体。
图 2-甲氧基-3-氨基吡啶的合成路线