4-羟基氮杂环庚烷-1-羧酸叔丁酯

4-羟基氮杂环庚烷-1-羧酸叔丁酯性质、用途与生产工艺

简介

用途

4-羟基氮杂环庚烷-1-羧酸叔丁酯为羧酸酯类有机物，可用作医药中间体。

制备

将N-苄基六氢氮杂卓-4-酮盐酸盐（25.0g，104.3mmol）、二碳酸二叔丁酯（25.0g，114.7mmol）和Pearlman催化剂（4.46g，31.3mmol）于EtOAc （550ml）和三乙胺（17.4ml，125.13mmol）中的混合物在在帕尔（Parr）振荡器中在室温下氢化过夜。将反应混合物通过硅藻土短垫过滤，用EtOAc 洗涤滤饼，将滤液用水洗涤，然后用盐水洗涤，干燥（MgSO4）并蒸发至干，给出23.4g 4-氧代氮杂环庚烷-1-羧酸叔丁酯。

在0℃，氮气流下，将硼氢化钠（0.35g，9.38mmol）缓慢添加至4-氧代氮杂环庚烷-1-羧酸叔丁酯于MeOH（20mL）中的溶液中。将该混合物在室温下搅拌2小时。将混合物倾倒入水中。将有机层用EtOAc萃取，用盐水洗涤，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，产生4-羟基氮杂环庚烷-1-羧酸叔丁酯。

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