5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇性质、用途与生产工艺

生物活性

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。

靶点

Target	Value
Mdm2
p53 ()

体外研究

RITA 作用于肿瘤细胞，显示出不同毒性的高度选择性，因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系，包括 ACHN 和 UO-31生长，IC50分别为 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使细胞周期停滞，使细胞在G2-M 期累积，100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡，且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞，也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时，RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。 RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%)，而轻微抑制HCT116 TP53 RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。 RITA 诱导 p53激活，伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。 但是，相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示，RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成，这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。

体内研究

RITA 腹腔注射给药小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg 剂量处理1个月，观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长，而对HCT116 TP53

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 上下游产品信息

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5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/11/08	HY-13424	RITA		1 mg	293元
2024/11/08	HY-13424	5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA	213261-59-7	5mg	679元

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 生产厂家

 

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