地拉韦啶
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- CAS号:
- 136817-59-9
- 英文名:
- DELAVIRDINE
- 英文别名:
- U-90152;DELAVIRDINE;Bhap-U 90152;Delavirdine D8;Unii-dol5F9jd3e;DELAVIRDINE USP/EP/BP;147221-93-0 (Mesylate);$2200/10G,$5700/50G,96% ,IN STOCK;Delavirdine & Delavirdine Mesylate;Delavirdine - U 90152 | Rescriptor
- 中文名:
- 地拉韦啶
- 中文别名:
- 拉韦啶;地拉韦定;地拉呋定;地拉夫定;地来夸明;地拉韦啶;化合物 T7212L;DELAVIRDINE,地拉呋定;N-(2-(4-(3-(异丙基氨基)吡啶-2-基)哌嗪-1-羰基)-1H-吲哚-5-基)甲磺酰胺;1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶基]-4-[[5-[(甲磺酰基)氨基]-1H-吲哚-2-基]羰基]哌嗪
- CBNumber:
- CB8292151
- 分子式:
- C22H28N6O3S
- 分子量:
- 456.56
- MOL File:
- 136817-59-9.mol
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地拉韦啶化学性质
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熔点:
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226-228°C
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沸点:
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732.0±70.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.388
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储存条件:
-
-20°C Freezer
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
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Solid
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酸度系数(pKa):
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pKa1 4.56; pKa2 8.9(at 25℃)
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颜色:
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Pale Yellow
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水溶解性:
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30g/L(temperature not stated)
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地拉韦啶性质、用途与生产工艺
地拉韦啶甲磺酸盐属于非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),是 HIV-1 的逆转录酶底物的非竞争性抑制剂,通过直接与 HIV 的逆转录酶(RT)发生特异性的结合,从而抑制以 RNA、DNA 为模板进行复制的 DNA 聚合酶的活性,以达到阻断 HIV 病毒复制的目的。地拉韦啶甲磺酸盐对 HIV-1 逆转录酶的抑制具有高效的选择性,其不与 HIV 复制过程中的模板、引物以及脱氧核苷三磷酸盐发生竞争性结合,同时对于 HIV-2 的 RT 和人类的 DNA 聚合酶 α、β 或 δ 也没有抑制作用。另外地拉韦啶甲磺酸盐对于 HIV-1 的 0 类也没有抑制作用。单独使用地拉韦啶甲磺酸盐进行治疗,很快会诱导 HIV 产生耐药株,与其他抗HIV 药物联合使用,会使 HIV 对地拉韦啶的耐药性突变速度减缓。地拉韦啶与核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)或与 HIV 蛋白酶抑制剂(PI)进行联合使用时,产生交叉耐药性的可能性很少。值得注意的是,地拉韦啶与奈韦拉平联用则可能产生交叉耐药性。
用于治疗入类免疫缺陷病毒(HIV)感染,常与其他抗逆转录病毒药联用。
地拉韦啶甲磺酸盐能作用于人体多个器官,影响全身八大系统,即呼吸系统、消化系统、神经系统、运动系统、循环系统、泌尿系统、生殖系统、内分泌系统均受其影响。具体影响症状如下:
1)呼吸系统:胸部充血、支气管炎、胸闷、喉咙肿痛、呼吸困难、鼻出血、咳嗽、咽喉炎、喉痉挛、鼻出血、鼻炎以及鼻窦炎。
2)消化系统:仄食症、口腔溃疡、舌头肿胀、口干、消化不良、食管炎、肠胃胀气、胃食管出血、胃炎、肠炎、十二指肠炎、结肠炎、非特异性肝炎、胰腺炎、直肠紊乱、便秘、腹泻。
3)神经系统:畏光、耳痛、耳鸣、震颤眩晕、味觉失常、感觉异常、协调失常、焦虑骚动、认知受损、健忘、抑郁症、定向障碍、头晕、狂躁症、幻觉、注意力受损、感觉迟钝、嗜睡、烦乱不安、失眠、妄想症、肌肉痉挛、神经过敏、手足麻痹。
4)运动系统:关节痛、关节炎、骨痛、四肢痉挛、肌无力、肌痛、肌腱失调、腱鞘炎、肌痉挛。
5)循环系统:高钾血症、低钙血症、高尿酸血症、低磷酸盐血症、胆红素血症;脂肪酶、谷氨酞基转肤酶、血清淀粉酶、血清肌酸磷酸激酶、血清碱性磷酸酶、血清肌酸酐增多;坏死性脉管炎、贫血、血小板减少、脾脏紊乱、心律不齐、心悸、血管舒张、体位性低血压等。
化学性质
从乙酸乙酯-己烷结晶,熔点226-228℃。
用途
抗病毒药。双杂环芳烃取代的哌嗪(BHAP)类的可逆核糖核酸转录酶抑制剂,用于HIV的感染。
生产方法
化合物(I)和化合物(II)在四氢呋喃中,1,1’-羰基二咪唑存在下反应,可得产物。
地拉韦啶
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地拉韦啶
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- 136817-59-9
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- Delavirdine - U 90152 | Rescriptor
- DELAVIRDINE USP/EP/BP
- Delavirdine D8
- N-(2-(4-(3-(IsopropylaMino)pyridin-2-yl)piperazine-1-carbonyl)-1H-indol-5-yl)MethanesulfonaMide
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- Delavirdine & Delavirdine Mesylate
- Unii-dol5F9jd3e
- Bhap-U 90152
- 2-(4-(5-Methanesulfonamido-1H-indol-2-ylcarbonyl)-1-piperazinyl)-N-(1-methylethyl)-3-pyridinamine
- 147221-93-0 (Mesylate)
- 1-(3-((1-Methylethyl)amino)-2-pyridinyl)-4-((5-((methylsulfonyl)amino)-1H-indol-2-yl)carbonyl)piperazine
- DELAVIRDINE
- U-90152