2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
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- CAS号:
- 154447-35-5
- 英文名:
- NU7026
- 英文别名:
- CS-595;LY 293646;NU7026, >=98%;NU 7026; NU-7026;NU7026 USP/EP/BP;NU7026;LY293646; NU-7026;DNA-PK Inhibitor II NU7026 NU-7026;2-MORPHOLINO-4H-BENZO[H]CHROMEN-4-ONE;2-(4-Morpholinyl)-4H-naphtho[1,2-b]pyran-4-one;2-(4-Morpholinyl)-4H-naphthol[1,2-b]pyran-4-one
- 中文名:
- 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
- 中文别名:
- 2-B]吡喃-4-酮;2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1;NU7026,可逆的DNA-PK抑制剂;2-吗啉-4H-苯并[H]苯并吡喃-4-酮;2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮;DNA-PK INHIBITOR II CALBIOCHEM
- CBNumber:
- CB8503981
- 分子式:
- C17H15NO3
- 分子量:
- 281.31
- MOL File:
- 154447-35-5.mol
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2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮化学性质
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熔点:
-
267-269 °C(Solv: methanol (67-56-1); water (7732-18-5))
-
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沸点:
-
459.9±45.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.330
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-
储存条件:
-
2-8°C
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-
溶解度:
-
DMSO: 3 mg/mL at 60 °C, soluble
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形态:
-
solid
-
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酸度系数(pKa):
-
0.49±0.20(Predicted)
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颜色:
-
tan
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2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮性质、用途与生产工艺
NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。
| Target | Value |
DNA-PK
(Cell-free assay)
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0.23 μM
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PI3K
(Cell-free assay)
|
13 μM
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NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。 在K562细胞中，NU7026 (10 μM)增强idarubicin，daunorubicin，doxorubicin，etoposide，mAMSA，和mitoxantrone的生长抑制作用，PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用，PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性，包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。 在CH1人卵巢癌细胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中，NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中，NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。 NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导，并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。
NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时)，这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/08/19 | S2893 | 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
NU7026 | 154447-35-5 | 10mg | 903.88元 |
| 2024/08/19 | S2893 | 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
NU7026 | 154447-35-5 | 50mg | 3867.35元 |
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
生产厂家
154447-35-5, 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 相关搜索:
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- 2-(4-Morpholinyl)-4H-naphtho[1,2-b]pyran-4-one
- LY 293646
- NU7026;LY293646; NU-7026
- 2-(4-Morpholinyl)-4H-naphthol[1,2-b]pyran-4-one
- NU7026, >=98%
- 2-MORPHOLINO-4H-BENZO[H]CHROMEN-4-ONE