H3B-5942
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- CAS号:
- 2052128-15-9
- 英文名:
- H3B-5942
- 英文别名:
- H3B-5942 free base;Inhibitor,Estrogen Receptor/ERR,H3B 5942,H3B5942,H-3B-5942,H3B-5942,inhibit;2-Butenamide, 4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-indazol-5-yl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]amino]-N,N-dimethyl-, (2E)-
- 中文名:
- H3B-5942
- 中文别名:
- 化合物H3B-5942
- CBNumber:
- CB85430844
- 分子式:
- C31H34N4O2
- 分子量:
- 494.63
- MOL File:
- 2052128-15-9.mol
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H3B-5942化学性质
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沸点:
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717.7±60.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.157±0.06 g/cm3(Predicted)
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溶解度:
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DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);60.65(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:61.11(Max Conc. mg/mL);123.54(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);18.2(Max Conc. mM)-
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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14.20±0.40(Predicted)
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颜色:
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White to off-white
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H3B-5942性质、用途与生产工艺
H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂，可使ERα WT和Erα突变体失活，Ki值分别为1 nM和0.41 nM。
| Target | Value |
ERα (Y537S)
()
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0.41 nM(Ki)
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ERα WT
()
|
1 nM(Ki)
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H3B-5942靶向Cys530，使野生型和突变型ERα俱失活。一旦与ERα结合，H3B-5942可使ERα的DNA结合域与包含ERE的启动子和增强子区域结合，通过辅活化因子诱导ERα转变为转录抑制构象。在一系列包含ERα。
在表达Erα。
H3B-5942
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S8746 | H3B-5942
H3B-5942 | 2052128-15-9 | 2mg | 958.69元 |
| 2024/04/30 | S8746 | H3B-5942
H3B-5942 | 2052128-15-9 | 5mg | 1941.97元 |
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- 2-Butenamide, 4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-indazol-5-yl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]amino]-N,N-dimethyl-, (2E)-