H3B-5942

H3B-5942

中文名称H3B-5942
中文同义词化合物H3B-5942
英文名称H3B-5942
英文同义词2-Butenamide, 4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-indazol-5-yl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]amino]-N,N-dimethyl-, (2E)-;H3B-5942 free base;Inhibitor,Estrogen Receptor/ERR,H3B 5942,H3B5942,H-3B-5942,H3B-5942,inhibit
CAS号2052128-15-9
分子式C31H34N4O2
分子量494.63
EINECS号
相关类别
Mol文件2052128-15-9.mol
结构式H3B-5942 结构式

H3B-5942 性质

沸点717.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.157±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);60.65(最大浓度 mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(最大浓度 mg/mL);0.51(最大浓度. mM)
DMSO:61.11(最大浓度 mg/mL);123.54(最大浓度 mM)
乙醇:9.0(最大浓度 mg/mL);18.2(最大浓度 mM)
形态结晶固体
酸度系数(pKa)14.20±0.40(Predicted)
颜色白色至米白色

H3B-5942 用途与合成方法

H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂,可使ERα WT和Erα突变体失活,Ki值分别为1 nM和0.41 nM。
TargetValue
ERα (Y537S)
()
0.41 nM(Ki)
ERα WT
()
1 nM(Ki)

H3B-5942靶向Cys530,使野生型和突变型ERα俱失活。一旦与ERα结合,H3B-5942可使ERα的DNA结合域与包含ERE的启动子和增强子区域结合,通过辅活化因子诱导ERα转变为转录抑制构象。在一系列包含ERα。

在表达Erα。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30S8746H3B-5942
H3B-5942
2052128-15-92mg958.69元
2024/04/30S8746H3B-5942
H3B-5942
2052128-15-95mg1941.97元

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