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化合物 T30600

化合物 T30600, 2349356-09-6, 结构式
化合物 T30600
CAS号:
2349356-09-6
英文名:
BSJ-03-204
英文别名:
BSJ-03-204;Acetamide, N-[4-[4-[6-[(6-acetyl-8-cyclopentyl-7,8-dihydro-5-methyl-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino]-3-pyridinyl]-1-piperazinyl]butyl]-2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]-
中文名:
化合物 T30600
中文别名:
化合物 T30600;N-[4-[4-[6-[(6-乙酰基-8-环戊基-7,8-二氢-5-甲基-7-氧代吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基)氨基]-3-吡啶基]-1-哌嗪基]丁基]-2-[[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氧基]乙酰胺
CBNumber:
CB85985157
分子式:
C43H48N10O8
分子量:
832.9
MOL File:
2349356-09-6.mol

化合物 T30600化学性质

密度:
1.397±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C, protect from light
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
10.68±0.40(Predicted)
颜色:
Light yellow to green yellow
安全信息

化合物 T30600性质、用途与生产工艺

生物活性

BSJ-03-204 是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。

靶点

CDK4/D1

26.9 nM (IC 50 )

CDK6/D1

10.4 nM (IC 50 )

体外研究

BSJ-03-204 (0.0001-100 μM; for 3 or 4 days) has potent anti-proliferative effects on MCL cell lines.
BSJ-03-204 (1 μM; for 1 day) potently induces a G1 arrest.
BSJ-03-204 (0.1-5 μM; for 4 hours) only resultes in degradation of CDK4/6 in WT cells, not IKZF1/3.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: MCL cell lines (Jeko-1, Mino, Granta-519, Rec-1, and Maver-1 cells)
Concentration: 0.0001-100 μM
Incubation Time: For 3 or 4 days
Result: Had potent anti-proliferative effects on mantle cell lymphoma (MCL) cell lines.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: Granta-519 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: For 1 day
Result: Potently induced a G1 arrest.

Western Blot Analysis

Cell Line: Wildtype (WT) or Crbn -/- Jurkat cells
Concentration: 0.1, 0.5, 1, 5 μM
Incubation Time: For 4 hours
Result: Only resulted in degradation of CDK4/6 in WT cells, not IKZF1/3.

化合物 T30600 上下游产品信息

上游原料

下游产品

化合物 T30600 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-136250BSJ-03-2041 mg1591元
2024/04/30HY-136250化合物 T30600
BSJ-03-204
2349356-09-65mg3500元

化合物 T30600 生产厂家

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