化合物 T30600
| 中文名称 | 化合物 T30600 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T30600;N-[4-[4-[6-[(6-乙酰基-8-环戊基-7,8-二氢-5-甲基-7-氧代吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基)氨基]-3-吡啶基]-1-哌嗪基]丁基]-2-[[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氧基]乙酰胺 |
| 英文名称 | BSJ-03-204 |
| 英文同义词 | BSJ-03-204;Acetamide, N-[4-[4-[6-[(6-acetyl-8-cyclopentyl-7,8-dihydro-5-methyl-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino]-3-pyridinyl]-1-piperazinyl]butyl]-2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]- |
| CAS号 | 2349356-09-6 |
| 分子式 | C43H48N10O8 |
| 分子量 | 832.9 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2349356-09-6.mol |
| 结构式 |  |
化合物 T30600 性质
| 密度 | 1.397±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C, protect from light |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.68±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄绿色 |
BSJ-03-204 是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
|
CDK4/D1 26.9 nM (IC 50 ) |
CDK6/D1 10.4 nM (IC 50 ) |
BSJ-03-204 (0.0001-100 μM; for 3 or 4 days) has potent anti-proliferative effects on MCL cell lines.
BSJ-03-204 (1 μM; for 1 day) potently induces a G1 arrest.
BSJ-03-204 (0.1-5 μM; for 4 hours) only resultes in degradation of CDK4/6 in WT cells, not IKZF1/3.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | MCL cell lines (Jeko-1, Mino, Granta-519, Rec-1, and Maver-1 cells) |
| Concentration: | 0.0001-100 μM |
| Incubation Time: | For 3 or 4 days |
| Result: | Had potent anti-proliferative effects on mantle cell lymphoma (MCL) cell lines. |
Cell Cycle Analysis
| Cell Line: | Granta-519 cells |
| Concentration: | 1 μM |
| Incubation Time: | For 1 day |
| Result: | Potently induced a G1 arrest. |
Western Blot Analysis
| Cell Line: | Wildtype (WT) or Crbn -/- Jurkat cells |
| Concentration: | 0.1, 0.5, 1, 5 μM |
| Incubation Time: | For 4 hours |
| Result: | Only resulted in degradation of CDK4/6 in WT cells, not IKZF1/3. |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-136250 | BSJ-03-204 | 1 mg | 1591元 | |
| 2024/04/30 | HY-136250 | 化合物 T30600 BSJ-03-204 | 2349356-09-6 | 5mg | 3500元 |