2-苯基-4-喹啉羧酸
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- CAS号:
- 132-60-5
- 英文名:
- CINCHOPHEN
- 英文别名:
- artam;agotan;alutyl;atigoa;atocin;atofan;tophol;vantyl;RHEUMIN;artamin
- 中文名:
- 2-苯基-4-喹啉羧酸
- 中文别名:
- 辛可芬;阿托方;辛霍芬;喹苯甲酸;苯基金鸡宁酸;2-苯辛可宁酸;2-苯辛可寧酸;2-苯基辛可宁酸;2-苯-4-喹啉甲酸;2-苯基-4-喹啉羧酸
- CBNumber:
- CB8770909
- 分子式:
- C16H11NO2
- 分子量:
- 249.26
- MOL File:
- 132-60-5.mol
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2-苯基-4-喹啉羧酸化学性质
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熔点:
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214-215 °C (lit.)
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沸点:
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392.37°C (rough estimate)
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密度:
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1.1426 (rough estimate)
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折射率:
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1.5300 (estimate)
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储存条件:
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Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
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溶解度:
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alcohol: soluble1g in 120ml(lit.)
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酸度系数(pKa):
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0.96±0.10(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
-
White
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水溶解性:
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Insoluble in water
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敏感性:
-
Light Sensitive
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Merck:
-
14,2288
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BRN:
-
192803
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2-苯基-4-喹啉羧酸性质、用途与生产工艺
2-苯基-4-喹啉羧酸(药品名辛可芬),为解热、镇痛、治风湿病的药物,但临床应用表明该药疗效差,毒副作用大,卫生部已于1982年9月决定淘汰之。各国化学工作者已致力于其衔生物的制备与研究,以期改进其性能。
辛可芬的合成路线很多,将苯甲醛、苯胺和丙酮酸各一分子在乙醇溶液中加热,可一锅法制备得到。或以取代吲哚醌和取代苯乙酮为原料,无水乙醇为溶剂,在氢氧化钾的存在下加热反应生成取代2-苯基-4-喹啉羧酸。2-苯基-4-喹啉羧酸的合成反应式如下图:
Cinchophen是一种止痛药,经常用于治疗痛风。
Cinchophen(2 - 苯基喹啉-4 - 羧酸)是一个功能强大的抗菌剂。 兽医将Cinchophen和泼尼松龙组合使用,治疗动物的关节炎。由于发现cinchophen会引起严重的肝损伤, 1930s停止了该药在人体的使用。
Cinchophen (oral gavage; 25-44 mg/kg; twice daily) combines prednisolone ( 0.125-0.220 mg/kg; twice daily) for 14 days is effective in dogs with osteoarthritis and well tolerated. The combination exhibits significantly improved lameness, weight bearing, joint mobility and stiffness scores and is similar in clinical efficacy to phenylbutazone.The kinetics and efficacy of a cinchophen prednisolone combination preparation (PLT) is tested. Cinchophen administation at a dose rate of 12.5 mg/kg intravenously exhibits a volume of distribution (V
d
area) of 0.13 L/kg, shows a clearance rate (Cl) of 0.15 L/h and a half-life (t
1/2β
) of 7.92 hours. The plasma concentration time curve (AUC0-∞) is 1187.0 μ/ml.h in dogs.
Cinchophen administation (oral gavage; 12.5 mg/kg; single dose) exhibits a mean maximum plasma concentration (C
max
) of 77.75 μg/ml and the time of Cmax (t
max
) is 2.76 hours. The plasma concentration time curve (AUC
0-∞
) is almost as large following oral as intravenous administration indicating an oral bioavailability (F) of 87.21%.
化学性质
白色或淡黄色结晶性粉末。粉点213-216℃。1g该品可溶于约400ml氯仿、100ml乙醚、120ml乙醇,几乎不溶于水。味微苦,几乎无臭。露置阳光下易起变化。
用途
解热镇痛药。用于急慢性关节炎、风湿痛、神经痛、腰痛、痛风、头痛等。
生产方法
靛红配制成钠盐,经开环生成邻氨基苯甲酰甲酸钠,再与苯乙酮进行环合,得到辛可芬钠,用乙酸或盐酸酸化即得辛可芬。
2-苯基-4-喹啉羧酸
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | A18734 | 2-苯基-4-喹啉羧酸, 99% 2-Phenylquinoline-4-carboxylic acid, 99% | 132-60-5 | 25g | 548元 |
2024/08/19 | A18734 | 2-苯基-4-喹啉羧酸, 99% 2-Phenylquinoline-4-carboxylic acid, 99% | 132-60-5 | 100g | 986元 |
2-苯基-4-喹啉羧酸
生产厂家
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